Симбикорт состав препарата

Симбикорт состав препарата

Цены в интернет-аптеках:

Симбикорт Турбухалер – лекарственное средство с бронходилатирующим действием.

Форма выпуска и состав

Симбикорт Турбухалер выпускают в форме порошка для ингаляций дозированного, состоящего из гранул, преимущественно округлой формы, от почти белого до белого цвета (по 60 или 120 доз в ингаляторах пластиковых «турбухалер»; 1 ингалятор в картонной пачке).

В состав 1 дозы (доставленной) входят:

  • Действующие вещества: будесонид микронизированный – 0,08/0,16/0,32 мг; формотерола фумарата дигидрат – 0,0045/0,0045/0,009 мг;
  • Вспомогательный компонент: лактозы моногидрат.

Показания к применению

  • Бронхиальная астма: адекватно контролируемая ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС) и β2-адреномиметиками длительного действия, либо недостаточно контролируемая ингаляционными ГКС и β2-адреномиметиками короткого действия, в качестве терапии по требованию (для поддерживающего лечения и купирования приступов; возможно применение Симбикорт Турбухалера 0,08/0,0045 мг или 0,16/0,0045 мг);
  • ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких): тяжелая форма заболевания (объем форсированного выдоха

Способ применения и дозировка

Порошок применяют ингаляционно.

Подбор доз действующих веществ препарата осуществляется в индивидуальном порядке в зависимости от степени тяжести заболевания.

Если пациенту необходима другая комбинация доз действующих веществ, чем в лекарственном средстве, назначают ГКС и/или β2-адреномиметики в отдельных ингаляторах.

При использовании Симбикорта Турбухалера 0,08/0,0045 мг или 0,16/0,0045 мг для терапии бронхиальной астмы рекомендуется применять в следующих дозах:

  • Поддерживающая терапия: взрослые – по 1-2 ингаляции 2 раза в день, с возможным увеличением дозы в 2 раза (при необходимости); дети в возрасте от 6 до 17 лет – по 1-2 ингаляции 2 раза в день. После достижения оптимального контроля симптомов заболевания при кратности приема препарата 2 раза в день, дозу титруют до наименьшей эффективной, вплоть до применения 1 раз в день в случаях, когда врач считает, что больному необходимо поддерживающее лечение в сочетании с бронходилататорами длительного действия. Увеличение кратности применения β2-адреностимуляторов короткого действия свидетельствует об ухудшении общего контроля над заболеванием и требует пересмотра противоастматической терапии;
  • Поддерживающая терапия и купирование приступов: взрослые – по 2 ингаляции в день (1 днем и 1 вечером, либо 2 только утром или только вечером); некоторым пациентам возможно назначение поддерживающей дозы Симбикорта Турбухалера 0,16/0,0045 мг по 2 ингаляции 2 раза в день. Если наблюдается возникновение симптомов, требуется назначение 1 дополнительной ингаляции; при дальнейшем нарастании симптомов на протяжении нескольких минут применяют еще 1 дополнительную ингаляцию, однако не более 6 для купирования одного приступа. В большинстве случаев необходимости в применении более 8 ингаляций в день нет, но возможно увеличение суточной дозы до 12 на непродолжительный период. При применении 8 ингаляций в день следует пересмотреть лечение. Применение препарата для купирования приступов и поддерживающей терапии у детей и подростков до 18 лет не рекомендуется.

При использовании Симбикорт Турбухалера 0,32/0,009 мг взрослым назначают по 1 ингаляции 2 раза в день, с возможным увеличением дозы в 2 раза; подросткам 12-17 лет – по 1 ингаляции 2 раза в день. После того, как будет достигнут оптимальный контроль симптомов заболевания при приеме лекарственного средства 2 раза в день, доза титруется до наименьшей эффективной, вплоть до снижения кратности применения препарата до 1 раза в день.

Для лечения ХОБЛ взрослым назначают по 2 ингаляции 2 раза в день в дозе 0,16/0,0045 мг либо по 1 ингаляции 2 раза в день в дозе 0,32/0,009 мг.

Необходимости в специальном подборе доз лекарственного средства для больных пожилого возраста нет.

Данных относительно использования препарата у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью нет. Поскольку формотерол и будесонид главным образом выводятся при участии печеночного метаболизма, при тяжелом циррозе печени возможно замедление скорости выведения препарата.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: часто – ощущение сердцебиения; менее часто – тахикардия; редко – экстрасистолия, суправентрикулярная тахикардия, фибрилляция предсердий; очень редко – колебания артериального давления, стенокардия;
  • Костно-мышечная система: часто – тремор; менее часто – мышечные судороги;
  • Дыхательная система: часто – хрипота, кашель, легкое раздражение в горле, кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки; редко – бронхоспазм;
  • Центральная нервная система: часто – головная боль; менее часто – нарушения сна, головокружение, беспокойство, психомоторное возбуждение; очень редко – нарушения поведения (чаще всего у детей), депрессия, нарушения вкуса;
  • Аллергические реакции: редко – анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивница;
  • Дерматологические реакции: менее часто – кровоподтеки; редко – дерматиты, зуд, экзантема;
  • Метаболические нарушения: редко – гипокалиемия; очень редко – гипергликемия, симптомы системного действия ГКС (в том числе гипофункция надпочечников).

Особые указания

Не рекомендуется резкое снижение доз препарата перед прекращением терапии или его резкая отмена.

Лекарственное средство не предназначено для первоначального подбора лечения на первых этапах терапии бронхиальной астмы.

При недостаточном терапевтическом эффекте или превышении максимальных рекомендуемых доз Симбикорта Турбухалера следует пересмотреть тактику лечения. Неожиданное и прогрессирующее ухудшение контроля симптомов ХОБЛ или бронхиальной астмы потенциально угрожает жизни пациента и требует срочного медицинского вмешательства. В таких случаях требуется рассмотреть возможность повышения дозы ГКС (назначение курса пероральных ГКС или лечения антибактериальными средствами при присоединении инфекции).

Пациенты должны постоянно иметь при себе препараты неотложной помощи, или Симбикорт Турбухалер (в качестве поддерживающего лечения и для купирования приступов), β2-адреномиметики короткого действия (при применении Симбикорта Турбухалера только для поддерживающей терапии).

Важно регулярно принимать поддерживающую дозу препарата в соответствии с подобранной терапией, даже при отсутствии симптомов заболевания. Ингаляции для купирования приступов необходимо проводить лишь при возникновении симптомов, однако препарат не показан для регулярного профилактического использования (перед физической нагрузкой рекомендуется применение отдельного бронходилататора короткого действия).

Дозу препарата можно постепенно снижать в случаях, когда симптомы бронхиальной астмы поддаются контролю. В таких случаях важен постоянный контроль состояния пациента. Лекарственное средство следует применять в минимальной эффективной дозе.

Начинать терапию препаратом при обострении или значительном ухудшении течения бронхиальной астмы.

В период применения Симбикорта Турбухалера возможно обострение и развитие серьезных нежелательных реакций, связанных с бронхиальной астмой. В таких случаях продолжают лечение, обратившись за медицинской помощью при отсутствии контроля над симптомами заболевания или ухудшении состояния после начала терапии.

Важно учитывать возможность возникновения парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением хрипов после применения дозы лекарственного средства, что требует отмены терапии, пересмотра тактики ее проведения и, при необходимости, назначения альтернативного лечения.

У детей, длительно получающих ингаляционные ГКС, требуется регулярный контроль роста. Если установлена задержка роста, следует пересмотреть терапию для снижения дозы ингалируемого ГКС. Важно проводить тщательную оценку соотношения преимущества применения ГКС с возможным риском задержки роста. При выборе лечения нужна консультация детского пульмонолога.

Несмотря на ограниченность исследований длительного приема ГКС, можно предположить, что большинство детей и подростков, получающих ингаляционный будесонид, достигнут нормальных для взрослых показателей роста. Однако имеются сообщения о незначительной (около 1 см), кратковременной задержке роста, в основном в первый год терапии.

Читайте также:  Асцитическая жидкость это

В связи с потенциально возможным действием ингаляционных ГКС на минеральную плотность костной ткани, следует уделять особое внимание больным с наличием факторов риска остеопороза, получающим Симбикорт Турбухалер в высоких дозах на протяжении длительного периода. Данных, подтверждающих воздействие лекарственного средства в высоких дозах на минеральную плотность костной ткани нет.

Если имеются предположения относительно того, что предшествующее системное лечение ГКС нарушило функцию надпочечников, рекомендуется принять меры предосторожности при переводе пациента на применение препарата.

Как правило, ингаляционная терапия будесонидом сводит к минимуму необходимость в приеме пероральных ГКС, однако при прекращении их приема, на протяжении длительного периода возможно сохранение недостаточности функции надпочечников. В этой группе риска также могут находиться пациенты, нуждающиеся в прошлом в неотложном приеме высоких доз ГКС и получающие длительную терапию ингаляционными ГКС в высоких дозах. В период стресса или хирургического вмешательства предусматривают дополнительное назначение ГКС.

С целью предотвращения развития кандидоза слизистой оболочки полости рта, пациентам необходимо полоскать рот водой после ингаляции. При проведении ингаляций для купирования симптомов в случаях развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки, также следует полоскать рот водой после применения препарата.

При активной или неактивной форме туберкулеза легких, грибковых, вирусных или бактериальных инфекциях органов дыхания требуется пересмотреть необходимость применения и дозу ингалируемого ГКС.

Больные, страдающие нестабильной бронхиальной астмой, получающие бронходилататоры короткого действия для снятия приступов при обострении заболевания соблюдают особые меры предосторожности, поскольку при гипоксии и других состояниях, увеличивающих вероятность развития симптомов гипокалиемического действия, растет риск развития гипокалиемии. У таких пациентов следует контролировать содержание калия в сыворотке.

Применение формотерола в дозе 0,09 мг на протяжении 3 ч при острой бронхиальной обструкции является безопасным.

У пациентов с сахарным диабетом в период лечения необходим контроль концентрации глюкозы в крови.

Лекарственное взаимодействие

Влияние препаратов/веществ на Симбикорт Турбухалер при одновременном применении:

  • Кетоконазол и другие мощные ингибиторы CYP3A4: прием в дозе 0,2 г 1 раз в день кетоконазола с 0,003 г будесонида увеличивает в среднем в 6 раз концентрацию последнего в плазме. Подобного взаимодействия при использовании будесонида для ингаляций не отмечалось, однако следует ожидать заметного повышения его концентрации в плазме крови. Такой комбинации рекомендуется избегать, если это невозможно – максимально увеличив интервал между приемами препаратов и рассмотрев возможность снижения дозы будесонида;
  • Другие агонисты β-адренорецепторов: могут усиливать побочные эффекты формотерола;
  • Производные ксантина, минеральные производных ГКС, диуретики: могут усиливать гипокалиемическое действие препарата;
  • Блокаторы β-адренорецепторов: могут ингибировать или ослаблять действие формотерола. Такие комбинации не рекомендуется (исключением являются случаи крайней необходимости);
  • Леводопа, левотироксин, окситоцин, этанол: могут снижать толерантность сердечной мышцы к β2-адреномиметикам.

Наличие гипокалиемии у пациентов, получающих Симбикорт Турбухалер с сердечными гликозидами, увеличивает предрасположенность к развитию аритмий.

При одновременном применении лекарственного средства с хинидином, дизопирамидом, прокаинамидом, фенотиазинами, антигистаминными препаратами, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и трициклическими антидепрессантами может удлинятся интервал QTс и увеличивается риск развития желудочковых аритмий; с ингибиторами МАО, препаратами, обладающими подобными свойствами (фуразолидон, прокарбазин) – возможно повышение артериального давления; с препаратами галогенизированных углеводородов для проведения общей анестезии – увеличивается риск развития аритмий.

Взаимодействия между будесонидом и иными препаратами для лечения бронхиальной астмы не выявлено.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре до 30 °C.

Срок годности – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Комбинированным препаратом с бронхолитическим и противовоспалительным действием, содержащим глюкокортикостероид и селективный агонист бета-адренорецепторов, является Симбикорт. Инструкция по применению сообщает, что ингалятор турбухалер 60 или 120 доз помогает при астме, хобл, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких у взрослых, детей и при беременности. Для чего назначают Симбикорт, цены, отзывы пациентов и врачей, а также аналоги препарата будут рассмотрены в статье.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма Симбикорта Турбухалера – дозированный порошок для ингаляций, представляющий собой гранулы преимущественно округлой формы, белого или почти белого цвета (80/4,5 и 160/4,5 мкг – по 60 или 120 доз в пластиковых ингаляторах «турбухалер», в картонной пачке 1 ингалятор; 320/9 мкг – по 60 доз в пластиковых ингаляторах «турбухалер», в картонной пачке 1 ингалятор).

Действующие вещества препарата (в 1 дозе):

  • Будесонид микронизированный – 80, 160 или 320 мкг;
  • Формотерола фумарата дигидрат – 4,5 или 9 мкг.

Вспомогательный компонент – лактозы моногидрат.

От чего помогает Симбикорт?

Показаниями к назначению являются:

  • бронхиальная астма (недостаточно контролируемая использованием бета2-адреномиметиков короткого действия и ингаляционных ГКС);
  • ХОБЛ (симптоматическое лечение у больных с тяжелой ХОБЛ и с повторяющимися обострениями при наличии выраженных признаков патологии, несмотря на прием бронходилататоров длительного воздействия).

Препарат 80/4,5 мкг и 160/4,5 мкг может назначаться и для купирования приступов, и в качестве поддерживающей терапии.

Важно! Принимать решение о необходимости курсовой фармакотерапии должен исключительно врач. Самолечение абсолютно недопустимо.

Инструкция по применению

Симбикорт Турбухалер не служит для первоначальной терапии бронхиальной астмы легкой степени тяжести.

Подбор дозы проводится индивидуально, учитывая тяжесть заболевания.

  • Хроническая обструктивная болезнь легких/
  • Рекомендуемая доза для взрослых – две ингаляции дважды день.
  • Бронхиальная астма.

Пациентам, принимающим препарат нужно регулярно проходить обследования у врача, назначившего препарат, чтобы дозировка оставалась оптимальной.

Рекомендуемые дозы. Взрослые (от 18 лет) могут производить до двух ингаляций дважды в день. Некоторым больным может понадобиться до четырех ингаляций дважды в день. Детям (12-17 лет) следует использовать также до двух ингаляций дважды в день.

После осуществления контроля над симптомами астмы дозу подбирают до наименьшей эффективной, вплоть до использования средства раз в день. У детей (6-12 лет) используется лекарственная форма с наименьшей дозировкой до двух ингаляций дважды в день.

Как применять турбухалер?

Для получения одной дозы необходимо последовательно выполнить следующие действия:

  • Отвинтить и снять колпачок;
  • Чтобы отмерить дозу, повернуть дозатор сначала в одну сторону до упора, затем в противоположную (будет слышен щелчок);
  • Выдохнуть;
  • Осторожно поместить мундштук между зубами, сжать губы, сильно и глубоко вдохнуть через рот. Мундштук не сжимать зубами и не жевать!
  • Вынуть ингалятор изо рта и только потом выдохнуть;
  • Для проведения более чем 1 ингаляции, повторить пункты 2-5;
  • Закрыть турбухалер колпачком;
  • Прополоскать рот водой, не глотая.

Фармакологические эффекты

Терапевтический эффект препарата Симбикорт Турбухалер реализуется за счет входящих в его состав основных действующих компонентов:

Формотерол – это селективный бета2-адренергичный агонист, при его локальном воздействии в нижних дыхательных путях происходит длительное расслабление гладких мышц стенок бронхов и увеличение диаметра их просвета, что дает возможность лучшему прохождению воздуха.

Читайте также:  Жень шень краткое

Будесонид – это глюкокортикостероид, химическое производное гормонов надпочечников, которое обладает выраженной дозозависимой противовоспалительной активностью. Он подавляет активность фермента циклоксигеназа (ЦОГ), который катализирует реакцию синтеза медиаторов воспаления из арахидоновой кислоты.

Уменьшение концентрации таких медиаторов в очаге воспалительной реакции приводит к снижению выраженности ее проявлений, таких как гиперемия, отек тканей, болевые ощущения, а также спазм (выраженное повышение тонуса гладких мышц) бронхов.

После ингаляции порошка Симбикорт Турбухалер действующие компоненты оседают на слизистой оболочке дыхательных путей, затем они всасываются в системный кровоток и равномерно распределяются в тканях. Действующие компоненты метаболизируются в печени, неактивные продукты распада выводятся из организма преимущественно с мочой.

Противопоказания

Принимать характерный медикамент разрешено не всем пациентам, имеются врачебные ограничения, подробно изложенные в инструкции по применению. Если нарушить правила, положительная динамика вовсе отсутствует, зато общее состояние здоровья можно лишь усугубить. В данном случае речь идет о таких медицинских противопоказаниях:

  • индивидуальная непереносимость организма к формотеролу, будесониду или ингалируемой лактозе;
  • возрастные ограничения до 12 лет.

С осторожностью Симбикорт назначают при туберкулезе легких, вирусных инфекциях органов дыхания, артериальной гипертензии, сахарном диабете, аневризме или сердечно-сосудистых болезнях тяжелой степени. Интенсивная терапия должна протекать под строгим врачебным контролем, иначе не исключен риск основного заболевания.

Побочные явления

На фоне применения Симбикорта могут возникнуть побочные явления:

  • гипокалиемия;
  • сердцебиение;
  • кашель;
  • зуд;
  • тошнота;
  • фибрилляция предсердий;
  • головокружение;
  • осиплость голоса;
  • крапивница;
  • легкое раздражение в горле;
  • мышечные судороги;
  • экстрасистолия гипергликемия;
  • психомоторное возбуждение;
  • колебания АД;
  • анафилактические реакции;
  • суправентрикулярная тахикардия;
  • ангиоэдема;
  • стенокардия;
  • нарушения сна;
  • дерматиты;
  • тремор кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки;
  • депрессия;
  • кровоподтеки;
  • головная боль;
  • экзантема;
  • бронхоспазм;
  • беспокойство;
  • нарушения поведения;
  • тахикардия;
  • нарушение вкуса.

Системное действие ингаляционных ГКС может наблюдаться при приеме препарата в высоких дозах в течение продолжительного времени.

Аналоги лекарства Симбикорт

К средствам для лечения астмы относят аналоги:

  1. Серевент;
  2. Вентолин;
  3. Бриканил;
  4. Дексаметазон;
  5. Саламол;
  6. Фликсотид;
  7. Платифиллин;
  8. Кромоглин;
  9. Теотард;
  10. Эуфиллин;
  11. Полиоксидоний;
  12. Сальбутамол;
  13. Афонилум;
  14. Полькортолон;
  15. Астмопент;
  16. Кромоген;
  17. Эуфилонг;
  18. Серетид;
  19. Бенакорт;
  20. Беродуал;
  21. Теофиллин;
  22. Гидрокортизон;
  23. Сальбувент;
  24. Бронхосан;
  25. Эреспал;
  26. Атровент;
  27. Беклазон;
  28. Кленбутерол;
  29. Преднизолон;
  30. Сальметер;
  31. Спофиллин ретард;
  32. Монтелар;
  33. Ксидифон;
  34. Серетид Мультидиск;
  35. Беротек;
  36. Интал;
  37. Бекломет Изихейлер;
  38. Пульмикорт;
  39. Целестон;
  40. Плибекот;
  41. Ретафил;
  42. Пульмикорт Турбухалер;
  43. Метипред;
  44. Ифирал;
  45. Триамсинолон;
  46. Пентамин;
  47. Оксис Турбухалер;
  48. Дипроспан;
  49. Сальмекорт;
  50. Сальгим;
  51. Сингулекс;
  52. Берликорт;
  53. Кортизон;
  54. Будесонид.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с β-адреноблокаторами (в том числе глазными каплями), поскольку они могут ослаблять действие формотерола.

При совместном назначении с дизопирамидом, фенотиазином, хинидином, прокаинамидом, антигистаминными препаратами, трициклическими антидепрессантами и ингибиторами моноаминоксидазы возможно удлинение интервала QTс и повышение вероятности развития желудочковых аритмий.

При одновременном применении препарата Симбикорт Турбухалер с прокарбазином, фуразолидоном и ингибиторами моноаминоксидазы возможно повышение артериального давления; с производными ксантина, диуретиками и минеральными производными ГКС – может быть усилен гипокалиемический эффект β2-адреномиметиков; с другими агонистами β-адренорецепторов – возможно увеличение побочного действия формотерола.

  • При необходимости назначения препарата с кетоконазолом или другими мощными ингибиторами CYP3A4 следует максимально увеличить интервал между их приемами, так как возможно повышение плазменной концентрации будесонида.
  • При проведении общего наркоза галогенизированными углеводородами у пациентов, принимающих Симбикорт Турбухалер, повышается риск развития аритмий.
  • Будесонид не взаимодействует с другими лекарственными средствами, применяемыми для лечения бронхиальной астмы.
  • Окситоцин, левотироксин, этанол и леводопа могут уменьшать толерантность сердечной мышцы к β2-адреномиметикам.

Особые условия

Лекарственный препарат Симбикорт Турбухалер не влияет на психомоторные реакции, поэтому в ходе интенсивной терапии не требуется отказываться от вождения личного транспортного средства, управления силовыми механизмами (по долгу трудовой деятельности).

Не стоит брать больничный, если работа связана с повышенным вниманием и интеллектуальными способностями. Проконсультироваться с терапевтом на заданную тематику все же не помешает, дополнительно изучить инструкцию по применению.

Цена и условия отпуска

Средняя стоимость Симбикорт Турбухалер за 1 упаковку от 990 рублей. Аэрозоль продается в аптеке, но отпускается строго по рецепту лечащего врача.

Хранить при температуре до 30 ºС в месте, недоступном для детей. Срок годности – 2 года. Хранить Симбикорт инструкция по применению предписывает в недоступном для детей месте, избегая попадания прямых солнечных лучей.

Инструкция по применению

Описание:

Состав:

Каждая доставленная доза (доза, выходящая из мундштука) содержит в качестве активных веществ: будесонида микронизированного 160 мкг и формотерола фумарата дигидрата 4,5 мкг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 730 мкг.

Показания к применению:

Фармакокинетика:

Всасывание. Симбикорт Турбухалер биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам в отношении системного действия будесонида и формотерола. Несмотря на это было отмечено небольшое усиление супрессии кортизола после приема Симбикорта Турбухалера по сравнению с монопрепаратами. Это различие не оказывает влияния на клиническую безопасность. Отсутствуют доказательства фармакокинетического взаимодействия будесонида и формотерола.

Фармакокинетические показатели для соответствующих веществ сравнимы после назначения будесонида и формотерола в виде монопрепаратов и в составе Симбикорта Турбухалера. Для будесонида, при введении в составе комбинированного препарата, AUC несколько больше, всасывание препарата происходит быстрее и величина Cmax в плазме крови выше.

Для формотерола при введении в составе комбинированного препарата Cmax в плазме крови совпадает с таковой для монопрепарата.

Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется и достигает Cmax в плазме через 30 мин после проведения ингаляции. Средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции через Турбухалер, составляет 32–44% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49% от доставленной дозы. У детей в возрасте от 6 до 16 лет средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции через Турбухалер, не отличается от показателей у взрослых пациентов (конечная концентрация препарата в плазме крови не определялась).

Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется и достигает Cmax в плазме крови через 10 мин после проведения ингаляции. Средняя доза формотерола, попавшего в легкие после проведения ингаляции через Турбухалер, составляет 28–49% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет около 61% от доставленной дозы.

Распределение и метаболизм. С белками плазмы связывается примерно 50% формотерола и 90% будесонида. Vd для формотерола составляет около 4 л/кг и для будесонида — 3 л/кг. Формотерол инактивируется путем конъюгации (образуются активные О-деметилированные метаболиты в основном в виде инактивированных конъюгатов). Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90%) при первом прохождении через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов — 6-?-гидроксибудесонида и 16-?-гидроксипреднизолона — не превышает 1% аналогичной активности будесонида. Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом.

Читайте также:  Коротеев владимир викторович ортопед отзывы

Основная часть дозы формотерола подвергается метаболизму в печени и затем выводится почками: после ингаляции 8–13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1,4 л/мин); T1/2 препарата составляет в среднем 17 ч.

Будесонид метаболизируется преимущественно с участием фермента CYP3A4. Метаболиты будесонида выводятся почками в неизмененном виде или в форме конъюгатов. В моче обнаруживается только незначительное количество неизмененного будесонида. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л/мин).

Фармакокинетика формотерола и будесонида у пациентов с почечной недостаточностью не изучена. Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени.

Фармакодинамика:

Симбикорт Турбухалер содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы. Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию одновременно в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов или как поддерживающую терапию бронхиальной астмы.

Будесонид — ГКС, который после ингаляции оказывает быстрое (в течение нескольких часов) и дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы. При назначении ингаляционного будесонида отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при использовании системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Точный механизм противовоспалительного действия ГКС неизвестен.

Формотерол — селективный агонист бета2-адренергических рецепторов, после ингаляции которого происходит быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Дозозависимый бронхолитический эффект наступает в течение 1–3 мин после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 ч после приема разовой дозы.

Симбикорт Турбухалер: будесонид + формотерол

Клиническая эффективность Симбикорта Турбухалера в качестве поддерживающей терапии. Добавление формотерола к будесониду уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает функцию легких и уменьшает частоту обострений заболевания.

Действие Симбикорта Турбухалера на функцию легких соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Во всех случаях для купирования приступов использовался бета2-адреностимулятор короткого действия. Не отмечалось снижения противоастматического эффекта с течением времени. Препарат обладает хорошей переносимостью.

Симбикорт Турбухалер в качестве поддерживающей терапии в комбинации с бета2-адреностимулятором короткого действия для купирования приступов назначался пациентам в возрасте от 6 до 11 лет в течение 12 нед (2 ингаляции по 80+4,5 мкг/ингаляция 2 раза в день). Были отмечены улучшение легочной функции и хорошая переносимость терапии в сравнении с соответствующей дозой будесонида Турбухалера.

Клиническая эффективность Симбикорта Турбухалера в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов. В ходе наблюдения за 4447 пациентами, получавшими терапию Симбикортом Турбухалером в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов в течение от 6 до 12 мес, было отмечено статистически и клинически значимое уменьшение числа тяжелых обострений, увеличение периода времени до наступления первого обострения в сравнении с комбинацией Симбикорта или будесонида в качестве поддерживающей терапии и бета2-адреностимулятора для купирования приступов. Также отмечались эффективный контроль симптомов заболевания, легочной функции и снижение частоты назначения ингаляций для купирования приступов. Не было выявлено развития толерантности к назначенной терапии. У пациентов, обратившихся за медицинской помощью в связи с развитием острого приступа бронхиальной астмы, после ингаляций Симбикорта Турбухалера купирование симптомов (снятие бронхоспазма) наступало также быстро и эффективно, как после назначения сальбутамола и формотерола.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)

У пациентов с тяжелой ХОБЛ (объем форсированного выдоха за первую минуту (ОФВ1) =36% до начала терапии Симбикортом) на фоне приема Симбикорта Турбухалера наблюдалось значительное снижение частоты обострений заболевания по сравнению с пациентами, получавшими в качестве терапии только формотерол или плацебо (средняя частота обострений — 1,4 по сравнению с 1,8–1,9 в группе плацебо/формотерол). Не отмечено различий между приемом Симбикорта и формотерола по влиянию на ОФВ1.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к будесониду, формотеролу или ингалируемой лактозе;
детский возраст до 6 лет;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (см. «Особые указания»).

С осторожностью: туберкулез легких (активная или неактивная форма); грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия, аневризма любой локализации или другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия или сердечная недостаточность тяжелой степени), удлинение интервала QT (прием формотерола может вызвать удлинение QTс-интервала).

Побочные действия:

Способ приготовления или применения:

Пациенту необходимо постоянно иметь при себе отдельный ингалятор с бета2- адреностимулятором короткого действия для купирования приступов.

Взрослые (18 лет и старше): Симбикорт Турбухалер 80/4,5 мкг/доза и 160/4,5 мкг/доза: 1 — 2 ингаляции два раза в день. При необходимости возможно увеличение дозы до 4-х ингаляций два раза в день.

Подростки (12-17 лет): Симбикорт Турбухалер 80/4,5 мкг/доза и 160/4,5 мкг/доза: 1 — 2 ингаляции два раза в день.

Дети старше б лет: Симбикорт Турбухалер 80/4,5 мкг/доза: 1 — 2 ингаляции два раза в день.

После достижения оптимального контроля над симптомами бронхиальной астмы при приеме препарата два раза в день, рекомендуется титровать дозу до минимальной эффективной, вплоть до приема препарата один раз в день в тех случаях, когда, по мнению врача, пациенту требуется поддерживающая терапия в комбинации с бронходилататором длительного действия.

Увеличение частоты использования бета2- адреностимуляторов короткого действия является показателем ухудшения общего контроля над заболеванием и требует пересмотра противоастматической терапии.

Симбикорт Турбухалер может назначаться как в качестве постоянной поддерживающей терапии, так и в качестве терапии по требованию при возникновении приступов. Пациенту необходимо постоянно иметь при себе Симбикорт для купирования приступов.

Взрослые (18 лет и старше): Симбикорт Турбухалер 80/4,5 мкг/доза и 160/4,5 мкг/доза: рекомендованная доза для поддерживающей терапии 2 ингаляции в сутки, принимаются по 1 ингаляции утром и вечером, или 2 ингаляции однократно только утром или только вечером. Для некоторых пациентов может быть назначена поддерживающая доза препарата Симбикорт Турбухалер 160/4,5 мкг/доза 2 ингаляции два раза в сутки. При возникновении симптомов необходимо назначение 1 дополнительной ингаляции. При дальнейшем нарастании симптомов в течение нескольких минут назначается еще 1 дополнительная ингаляция, но не более 6 ингаляций для купирования 1 приступа. Обычно не требуется назначения более 8 ингаляций в сутки, однако можно увеличить число ингаляций до 12 в сутки на непродолжительное время. Пациентам, получающим более 8 ингаляций в сутки, рекомендовано обратиться за медицинской помощью для пересмотра терапии.

Дети и подростки до 18 лет: Симбикорт Турбухалер в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов не рекомендуется детям и подросткам.

Ссылка на основную публикацию
Сильный зуд после пиявок
Доброе время суток! Меня зовут Халисат Сулейманова - я фитотерапевт. В 28 лет себя вылечила от рака матки травами (больше...
Сильно болит зуб после чистки каналов
Причинами возникновения различных воспалительных процессов и болезней, которые могу сильно поразить зубы и десны ротовой полости, могут стать наиболее распространенные...
Сильно выпадают волосы на голове у женщины
Каждая женщина мечтает о красивых и здоровых волосах. Для того, чтобы сохранить блеск и силу волос представительницы прекрасного пола используют...
Сильный кашель сухой лекарства
Кашель – сложнорефлекторный защитный акт, направленный на очищение дыхательных путей от инородных частиц или мокроты. Раздражение кашлевого центра в продолговатом...
Adblock detector