Эсмия рлс

Эсмия рлс

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Препарат Эсмия — антигестагенное лекарственное средство.
Улипристал — активный при приеме внутрь синтетический селективный модулятор рецепторов прогестерона, характеризующийся тканеспецифичным частичным антипрогестероновым эффектом.
Эндометрий. Улипристал оказывает прямое действие на эндометрий. При начале ежедневного приема препарата в дозе 5 мг в течение менструального цикла у большинства женщин (включая пациенток с миомой) заканчивается очередное менструальное кровотечение, а следующее не наступает. Когда прием препарата прекращается, менструальный цикл обычно возобновляется в течение 4 нед. Прямое действие на эндометрий приводит к специфичным для этого класса препаратов изменениям в эндометрии, связанным с антагонистическим действием на рецепторы прогестерона (Progesterone Receptor Modulator Associated Endometrial Changes (PAEC). Как правило, гистологические изменения представлены неактивным и слабо пролиферирующим эпителием и сопровождаются асимметрией роста стромы и эпителия, выраженным кистозным расширением желез со смешанными эстрогенными (митотическими) и прогестагенными (секреторными) влияниями на эпителий. Такие изменения отмечались примерно у 60% пациенток, получавших улипристал в течение 3 мес. Эти изменения обратимы и исчезают после прекращения лечения, их не следует принимать за гиперплазию эндометрия.
Примерно у 5% пациенток репродуктивного возраста с тяжелыми формами менструальных кровотечений толщина эндометрия больше 16 мм. У 10–15% пациенток, получающих улипристал, эндометрий может утолщаться (>16 мм) в ходе лечения. Это утолщение исчезает после прекращения приема препарата и возобновления менструальных кровотечений. Если утолщение эндометрия сохраняется в течение 3 мес после окончания лечения и восстановления менструального цикла, следует провести дополнительное обследование для исключения других заболеваний.
Лейомиома. Улипристал оказывает прямое действие на лейомиомы, подавляя клеточную пролиферацию и индуцируя апоптоз, что приводит к уменьшению их размеров.
Гипофиз. При ежедневном приеме улипристала в дозе 5 мг происходит подавление овуляции у большинства пациенток, о чем свидетельствует поддержание концентрации прогестерона на уровне около 0,3 нг/мл.
При ежедневном приеме улипристала в дозе 5 мг частично снижается концентрация ФСГ, однако концентрация эстрадиола в плазме крови у большинства пациенток поддерживается на уровне средней фолликулярной фазы и соответствует таковой в группе плацебо.
Улипристал не влияет на концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, АКТГ и пролактина в плазме крови на протяжении 3 мес лечения.

Фармакокинетика

Всасывание. После однократного приема внутрь дозы 5 или 10 мг улипристал быстро всасывается, достигая примерно через 1 ч после приема его Cmax (23,5±14,2) и (50±34,4) нг/мл соответственно. AUC0–∞ составляет (61,3±31,7) и (134,±83,8) нг·ч/мл соответственно. Улипристал быстро трансформируется в фармакологически активный метаболит, при этом через 1 ч после приема Cmax составляет (9±4,4) и (20,6±10,9) нг/мл, AUC0–∞ — (26±12) и (63,6±30,1) нг·ч/мл соответственно. Прием улипристала в дозе 30 мг вместе с завтраком с высоким содержанием жиров приводит к снижению средней Cmax примерно на 45%, увеличению Tmax от медианы 0,75 ч до 3 ч и 25% повышению AUC0–∞, по сравнению с приемом натощак. Такие же результаты получены для активного моно-N-деметилированного метаболита. Этот кинетический эффект пищи не расценивается как значимый для ежедневного приема таблеток улипристала.
Распределение. Улипристал в высокой степени (>98%) связывается с белками плазмы, включая альбумин, α1-кислый гликопротеин, ЛПВП и ЛПНП.
Метаболизм. Улипристал быстро превращается в моно-N-деметилированный и затем в ди-N-деметилированный метаболиты. Данные in vitro показывают, что этот процесс происходит в системе цитохрома Р450 с участием изофермента 3А4 (CYP3A4). Исходя из того, что метаболизм улипристала опосредован цитохромом Р450, ожидается влияние печеночной недостаточности на выведение улипристала, что приведет к увеличению его воздействия.
Выведение. Основной путь выведения — через кишечник, менее 10% вещества выводится почками. Конечный T1/2 улипристала после однократного приема 5 или 10 мг составляет примерно 38 ч, средний клиренс — около 100 л/ч. Данные in vitro показывают, что в клинически значимых концентрациях улипристал и его активный метаболит не ингибируют изоферменты CYP1A2, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, и 3А4 и не индуцируют изофермент CYP1A2. Таким образом, применение улипристала не должно влиять на клиренс лекарственных препаратов, которые метаболизируются при участии данных изоферментов. Данные in vitro показывают, что улипристал и его активный метаболит не являются субстратами Р-гликопротеина (P-gp).

Показания к применению

Препарат Эсмия предназначен для предоперационной терапии умеренных и тяжелых симптомов миомы матки у взрослых женщин репродуктивного возраста старше 18 лет. Длительность терапии — не более 2 курсов.

Способ применения

Внутрь, по 1 таблетке Эсмия 1 раз в день независимо от приема пищи, в течение не более 3 мес.
Допускается однократное повторное проведение 3-месячного курса терапии. Повторный курс терапии надо начинать не ранее 2-го менструального цикла после окончания 1-го курса, в течение первой недели.
Отсутствуют данные по безопасности длительных курсов терапии, поэтому длительность лечения не должна превышать двух курсов продолжительностью по 3 мес.
В случае пропуска таблетки следует принять таблетку препарата Эсмия® как можно быстрее. Если прием пропущен более чем на 12 ч, то пропущенная таблетка не принимается, и следует просто возобновить обычный режим приема.

Побочные действия

Наиболее частой побочной реакцией было появление приливов. Подавляющее большинство побочных реакций были легкими или умеренными (93,6%), не приводили к прекращению лечения препаратом (99,5%) и разрешались самостоятельно.
Безопасность двух курсов лечения улипристалом 10 мг, каждый продолжительностью 3 мес, оценивалась в исследовании III фазы с участием женщин с миомами матки. Полученные данные сопоставимы с профилем безопасности при проведении лечения в рамках одного курса.
Нарушения психики: часто — беспокойство, эмоциональные расстройства.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль*; нечасто — головокружение.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — увеличение массы тела.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ: часто — боли в животе, тошнота; нечасто — диспепсия, сухость во рту, метеоризм, запор.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — акне, повышенная потливость; нечасто — алопеция, сухость кожи.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боли в костях и мышцах; нечасто — боли в спине.
Со стороны почек и мочевыводяших путей: нечасто — недержание мочи.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто — аменорея, утолщение эндометрия*; часто — приливы*, тазовая боль, киста яичника*, напряженность/болезненность молочных желез; нечасто — метроррагия, разрыв кисты яичника, выделения из влагалища, увеличение и неприятные ощущения в области молочных желез.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Эсмия являются: гиперчувствительность к улипристалу или любому из вспомогательных веществ; беременность и период грудного вскармливания; кровотечение из влагалища неясной этиологии или по причинам, не связанным с миомой матки; рак матки, шейки матки, яичников или молочной железы; продолжительность терапии более 2 курсов; бронхиальная астма (тяжелая форма, не поддающаяся коррекции пероральными ГКС); возраст моложе 18 лет.
С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность; бронхиальная астма.

Беременность

Эсмия противопоказана при беременности. Данные о применении улипристала у беременных отсутствуют или ограничены. Несмотря на то что в ходе исследований на животных тератогенный потенциал не выявлен, данных в отношении репродуктивной токсичности недостаточно.
В исследованиях на животных показано, что улипристал проникает в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли улипристал в женское грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск для детей в период грудного вскармливания. Улипристал противопоказан в период грудного вскармливания.

Читайте также:  Перкуторно над легкими легочный звук

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сопутствующее применение улипристала и мощных индукторов CYP3A4 (например рифампицина, рифабутина, карбамазепина, окскарбазепина, фенитоина, фосфенитоина, фенобарбитала, примидона, зверобоя продырявленного, эфавиренза, невирапина, ритонавира — на фоне долгосрочного применения) не рекомендуется.
Препараты, влияющие на рН желудочного сока. Применение улипристала (10 мг/день) вместе с ингибитором протонной помпы — эзомепразолом (20 мг 1 раз в день в течение 6 дней) — приводит к снижению средней Cmax на 65%, удлинению Tmax (от медианы 0,75 ч до 1 ч) и повышению средней AUC на 13%. Такое действие лекарственных препаратов, повышающих рН желудочного сока, не считается клинически значимым для ежедневного приема таблеток улипристала.
Возможное влияние улипристала на действие других лекарственных препаратов
Гормональные контрацептивы. Улипристал может препятствовать действию гормональных контрацептивов (гестагенсодержащие таблетки, гестагенвысвобождающие системы или комбинированные пероральные контрацептивы) и препаратов гестагенов, применяемых по иным показаниям. Поэтому сопутствующее применение лекарственных препаратов, содержащих гестаген, не рекомендовано. Гестагенсодержащие препараты не следует применять в течение 12 дней после прекращения лечения улипристалом.
Субстраты P-gp. Данные in vitro показывают, что в клинически значимых концентрациях улипристал в процессе всасывания в стенке ЖКТ может являться ингибитором P-gp. Одновременное применение улипристала и субстрата P-gp не исследовалось, поэтому нельзя исключить вероятность взаимодействий. Данные in vivo свидетельствуют о том, что прием улипристала (таблетка 10 мг) за 1,5 ч до приема субстрата P-gp фексофенадина (60 мг) не оказывает клинически значимого воздействия на фармакокинетику фексофенадина. Таким образом, рекомендуется соблюдать интервал не менее 1,5 ч между приемом улипристала и субстратов P-gp (например дабигатрана этексилата, дигоксина, фексофенадина). Пациентка должна сообщить лечащему врачу о всех лекарственных препаратах, которые она принимает, даже если они отпускаются без рецепта.

Передозировка

Данные о передозировке препарата Эсмия ограничены.
Однократные дозы до 200 мг и ежедневные дозы 50 мг на протяжении 10 дней назначались ограниченному числу добровольцев, при этом не отмечено тяжелых или серьезных нежелательных реакций.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Эсмия — таблетки, 5 мг.
По 14 таблеток в блистере. По 2 или 6 блистеров помещены в картонную пачку.

Gedeon Richter [Гедеон Рихтер]

Товары из категории — Лекарства от гинекологических заболеваний — Другие

Merck & Co. [Мерк энд Ко]

Bionorica SE [Бионорика СЕ]

Montavit Pharmazeutische Fabrik [Фармацойтише Фабрик Монтавит]

Stada Arzneimittel AG [Штада Арцнаймиттель]

Инструкция по применению

Немного фактов

Лекарственный препарат, используемый в терапевтическом курсе при миоме матки. Средство способно присоединить прогестероновые молекулы к андрогенным рецепторам, тем самым активируя их и создавая антигестагенный эффект. Средство временно прекращает менструальный цикл, который возобновится в течение 4 недель после последнего приёма лекарства. Эсмия блокирует лейомиомы, которые способствуют делению и разрастанию тканей, запуская процесс разрушения клеток программно и уменьшая лейомиомы в размерах. Всасывание лекарства происходит быстро, в течении одного часа. При высокой концентрации в организме, может связываться с плазменными белками. Лекарственное средство, в основном, выводится через кишечник, а остальное — через почечную систему.

Состав и форма выпуска

Препарат эсмия в качестве главного активного вещества использует улипристал, а дополнительными, полноценно раскрывающими нужные свойства основы, выбраны маннитол, МКЦ, тальк, стеарат магния, кроскармеллоза натрия. Лекарственное средство сформировано в таблетку круглой двояковыпуклой формы, белого оттенка, с гравировкой на одной стороне. Одна таблетка содержит 5 мг средства. Таблетки упаковываются по 14 штук в блистер оранжевого цвета, который покрыт фольгой. Картонная коробка содержит от 2 до 6 блистеров.

Показания к применению

Лекарственное средство используется в качестве профилактического препарата перед операцией при диагностируемом заболевании миома матки в средней и тяжелой форме. Репродуктивным пациенткам, которые старше 18 лет, рекомендовано 2 курса терапии. Также, препарат эсмия хорошо зарекомендовал себя при устранении симптомов миомы матки, средней и тяжелой формы. Средство используется для репродуктивных женщин совершеннолетнего возраста, количество терапевтических курсов не должно превышать четырех.

Побочные эффекты

Проведенное исследование среди 1000 пациенток показало, что в 80% случаев, употребляя эсмию, в количестве 5 или 10 мг, менструация прекращается на несколько циклов, что считается ожидаемым эффектом. Исследование проводилось на третьей фазе. Период исследования — 2 курса по три месяца.

Самым частым нежелательным действием препарата стали приливы. Впрочем, они были в легкой и умеренной форме, поэтому медикаментозное лечение прерывать не требовалось, поскольку сам организм регулировал баланс.

При употреблении лекарственного средства, у пациенток может возникать беспричинное беспокойство, и психические расстройства на эмоциональном фоне.

Для центральной нервной системы имеется риск возникновения обширной головной боли, острой боли в височных долях, головокружения, а также, изредка, потеря сознания.

Препарат эсмия существенно влияет на процессы метаболизма и усваивания пищи поэтому при миоме матки пациентки, порой, набирают лишний вес за короткий срок.

Органы слуха и вестибулярный аппарат может подвергнуться вертиго — иллюзии вращения тела при его относительном физическом спокойствии. При этом теряется равновесие и, иногда, пропадает слух.

В дыхательной системе наблюдается сбитый ритм и одышка, а также кровотечение в области носа.

Употребление описываемого средства при миоме матки, может спровоцировать рези в желудке, продолжительную тошноту, затруднения в пищеварительном процессе, повышенное газообразование, закупоривание кишечника, возникновение постоянной сухости во рту.

На кожных покровах может проступить воспалительная сыпь, повыситься потоотделение, выпадать волосы, понизиться уровень влаги.

В скелетно-мышечной структуре часто возникают острые боли, а в соединительных тканях — воспалительные процессы.

В мочевыводящей системе под воздействием препарата может возникнуть недержание мочи, но это происходит изредка.

В половых органах и молочных железах во время лечения миомы возникает утолщение слизистой оболочки тела матки, образовывается пузырь с жидкостью в яичнике, болезненные ощущения в тазу и молочных железах, частые выделения крови из матки и влагалища, уплотнения в области паха и молочных желез.

В гормональном фоне есть риск повышения холестерина и триглицерида в крови.

К общим признакам следует отнести слабость организма, отеки конечностей и некоторых частей тела, повышенную нервозность.

Противопоказания

Эсмию не нужно включать в терапевтический курс, если у пациентки выявлена непереносимость к любому компоненту лекарства даже в малейших количествах.

Применение средства не распространяется на диагностируемые выделения и кровотечения из влагалища неизвестной природы, которые не связаны с миомой матки.

Запрещено использовать эсмию при онкологической опухоли в матке, шейке матки, яичниках или молочных железах, на любой диагностируемой стадии.

При хроническом воспалении дыхательных путей, при котором происходит сужение бронх и затруднение дыхания, эсмия также противопоказана.

Лекарственное средство не используется в терапевтическом курсе для устранения миомы матки у пациенток, которые младше 18 лет.

С большой осторожностью необходимо употреблять средство женщинам с сердечной и почечной недостаточностью.

Данных о лечении миомы матки у пациенток пожилого возраста, нет.

Неизвестно, влияет ли эсмия на возможность управления автотранспортом.

Нет никаких объективных данных о безопасности воздействия лекарства при миоме матки у беременных женщин. Поэтому, в целях профилактики, лучше отказаться от прохождения курса с использованием эсмии, для обеспечения полноценного развития плода.

Читайте также:  Близорукость на один глаз причины

Проводимые на животных эксперименты показали, улипристал попадает в молоко животных, тем самым негативно влияя на неокрепший организм детенышей. Поэтому можно предположить, что такой эффект будет наблюдаться и у кормящих матерей, которым прописана эсмия. Поэтому, в целях обеспечения здоровья ребенка, следует отказаться от лечебного курса с описываемым средством, либо же подыскать альтернативный источник питания для ребенка.

Не следует планировать беременность во время терапии, а также в трехмесячный период после её окончания.

Покупка и хранение

Приобрести препарат можно в любой доступной аптеке специализированного типа, предъявив там рецептный бланк от вашего лечащего врача. Хранить эсмию следует в темном месте со сбалансированной влажностью и температурой воздуха, не превышающей 30-градусную отметку тепла.

Способ и особенности применения

Средство принимается внутренним способом, при необходимости запив таблетку водой. Для пациенток без отягощающих факторов лечения, рекомендуемая доза составляет одну таблетку в день. Допустим терапевтический курс на период, не превышающий трех месяцев. Если по результатам анализов требуется продолжить подобное медикаментозное лечение, то следует приступать ко второму этапу не ранее, чем после второго менструального цикла. Длительность второго курса также не должна превышать трех месяцев. Необходимости в третьем курсе нет, поскольку нет достоверных данных о его безопасности для организма пациента, и, поскольку предыдущее лечение не дало ожидаемых результатов, то проводить еще одно — не имеет смысла.

Необходимо принимать таблетку в одно и то же время. В случае, если время пропуска превышает 12 часов, следует принимать эсмию на следующий день.

На основе показаний лечения пациентов с почечной недостаточностью, следует взять их под особый контроль, периодически сверяя результаты анализов.

Под постоянное наблюдение подпадает категория пациентов с печеночной недостаточностью. Считается, что препарат в данном случае имеет усиленное действие, и труднее выводится из организма. Для легкой формы это допустимо, но средство не подлежит применению к пациенткам со средней и тяжелой формой печеночной недостаточности. При таком исходе, необходимо подобрать альтернативное лекарство.

Перед лечением, согласно инструкции, следует проконсультировать пациенток о том, что лекарственное средство приводит к значительному уменьшению, а то и полному отсутствию, кровопотери при менструальном цикле в первые десять дней курсового лечения. Если наблюдается обратный эффект, следует прервать лечение, для выяснения источника побочных действий и корректировки лечения.

Взаимодействие с другими лекарствами

Противопоказано употреблять средство с лекарствами, которые содержат гестагены, поскольку эффективность улипристала заметно падает.

Комплексная терапия описываемым средством и ингибиторами изоферментов CYP3A4, категорически запрещена, поскольку доза и активность улипристала возрастает в несколько раз. Совместное применение эсмии со средствами, повышающими показатели желудочного сока, может внести некоторые коррективы в метаболические процессы, но они не существенны для лечения. Нет объективных данных по взаимодействию лекарственного средства с P-gp субстратами, поэтому нельзя исключать нежелательной реакции. Известно, что улипристал выступает ингибирующим веществом для этих субстратов. Поэтому, пациенткам рекомендуется соблюдать интервал в 1,5-2 часа между приёмами препаратов для сохранения стабильности протекания физиологических процессов в организме.

Также, рекомендовано сообщать вашему лечащему доктору о принятии иных средств лечения, которые отпускаются без рецепта. Так можно заранее выявить потенциальное негативное влияние на организм лекарства, а также найти возможный источник, который вызывает нежелательные побочные действия. Но лучше придерживаться предписаний, которые предоставил вам ваш врач.

МКБ-10

Согласно международному классификатору болезней, эсмия используется для лечения D25 — миомы матки.

Аналоги

Если эсмия не подходит по причине непереносимости или иным объективным факторам, то для лечения подобной болезни, есть следующие альтернативные лекарственные средства:

  • визанна;
  • сокловагин;
  • монтавит;
  • агалатес.

Передозировка

На основе показаний немногочисленных опытов, явных нежелательных процессов в организме не наблюдалось. Однако, при сильных неприемлемых реакциях, следует провести симптоматичную терапию до нормализации состояния пациента.

Следует помнить, что легкие побочные эффекты, в идее тошноты и головокружения, не являются достаточным поводом для прерывания терапии, как правило, они устраняются организмом самостоятельно.

Совместимость с алкоголем

Инструкция по применению не содержит информации о том, подвержена ли эсмия влиянию алкоголя. Известно, что алкоголь оказывает сильное воздействие на процесс обмена веществ, а его стабильность важна для полноценного лечения без осложнений. Поэтому алкоголь необходимо исключить на период прохождения терапии. Срок воздержания от алкоголя в постлечебный период следует обсудить с вашим лечащим врачом.

Состав

Одна таблетка препарата Эсмия включает 5 мг улипристала ацетата – активный ингредиент.

В качестве вспомогательных веществ лекарство содержит: 43,5 мг – маннитола; 93,5 мг – микрокристаллической целлюлозы; 4 мг – талька; 1,5 мг — стеарата магния; 2,5 мг — кроскармеллозы натрия.

Форма выпуска

Лекарственное средство Эсмия (Esmya) выпускается в форме таблеток, на одной стороне которых присутствует гравировка «ES5». Одна упаковка может вмещать 28 или 84 таблетки.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Эсмия (Esmya) содержит вещество — улипристал синтетического происхождения, являющееся селективным модулятором прогестероновых рецепторов и отличающееся тканеспецифичным выборочным антипрогестероновым действием.

Улипристал характеризуется прямым воздействием на эндометрий. У большинства женщин, при применении 5 мг препарата ежедневно на протяжении менструального цикла, в том числе и страдающих миомой, не наступает последующее за этим циклом менструальное кровотечение. При прекращении приема таблеток, менструальный цикл, как правило, восстанавливается на протяжении месяца.

Прямое воздействие препарата на эндометрий связано с некоторыми специфическими его изменениями, характерными для данного класса медикаментов и спровоцированными антагонистическим действием на прогестероновые рецепторы. У 60 % женщин, принимавших улипристал на протяжении 3-х месяцев, гистологические изменения проявляются слабо пролиферирующим неактивным эпителием с сопутствующей асимметрией его роста и роста стромы, а также кистозным расширением желез с прогестагенными и эстрогенными воздействиями на эпителий. Данные изменения носят обратимый характер с исчезновением по окончанию курса лечения и не имеют отношения к гиперплазии эндометрия.

У 10–15% женщин, проходивших терапию с применением улипристала, наблюдался рост эндометрия, который достигал утолщения более 16 мм. Данное утолщение также самостоятельно исчезает по окончанию лечения и возвращению нормальных менструальных кровотечений. Если на протяжении 3-х месяцев после отмены препарата, утолщение эндометрия не приходит в состояние нормы, необходимо пройти дополнительные обследования с целью исключения или подтверждения других патологий.

Улипристал индуцирует апоптоз и угнетает клеточную пролиферацию, тем самым оказывая прямое воздействие на лейомиомы, приводящее к их уменьшению.

Ежедневный прием 5 мг улипристала приводит к гарантированному угнетению овуляции у большинства принимающих его женщин, что подтверждает поддержание уровня содержания прогестерона на отметке 0,3 нг/мл. Также, ежедневный прием данной дозы препарата частично уменьшает концентрацию ФСГ, при этом оставляя содержание в плазме крови эстрадиола на уровне средней фолликулярной фазы.

В течение 3-х месячной терапии улипристал не оказывает влияния на количество в плазме крови АКТГ, пролактина, тироксинсвязывающего глобулина.

В проведенных доклинических исследованиях на животных, при приеме многократных доз, не было выявлено угрозы токсичности и генотоксичности препарата для человека. Была отмечена гибель плодов животных при приеме доз более 1 мг/кг, в связи с чем, не установлена безопасность улипристала по отношению к эмбриону человека. В малых дозах, которые позволяли сохранить беременность у животных, тератогенное действие не наблюдалось. Также, по выводам данных исследований, нет прямых доказательств влияния препарата на репродуктивную способность животных и их потомства.

Клинические исследования безопасности и эффективности Эсмии в суточных дозах 5 и 10 мг, проводились на добровольцах женского пола с менструальными кровотечениями тяжелого характера, спровоцированными миомой матки. По сравнению с группой плацебо было отмечено клинически значимое снижение объема кровопотери связанной с менструацией, у пациенток получающих улипристал, что позволяло проводить более быструю эффективную корректировку анемии, чем при применении одних препаратов железа. У пациенток группы приема улипристала, понижение объема кровопотери, было сопоставимо с группой пациенток принимавших Лейпрорелин (агонист ГнРГ). В большинстве случаев прием Эсмии приводил к прекращению кровотечения на протяжении первой недели лечения (развивалась аменорея). Исследования МРТ в этой группе, показало значительное уменьшение миомы матки, по сравнению с группой плацебо. Проведение УЗИ-контроля по окончанию курса лечения (13-я неделя), с целью установления снижения размеров миомы матки, показало сохранение ее параметров в группе улипристала в течение 25 недель, по сравнению с некоторым увеличением ее размеров в группе Лейпрорелина.

После приема улипристала в однократной дозе 5 мг, происходит быстрое всасывание препарата, с достижением Cmax через 60 минут на уровне — 23,5±14,2 нг/мл и плазменной концентрации 61,3±31,7 нг/мл. Улипристал подвергается быстрой трансформации с выделением фармакологически активного метаболита, при этом через 60 минут достигается Cmax в 9±4,4 нг/мл и плазменная концентрация 26±12 нг/мл.

Читайте также:  Abvgat инсульт

При приеме 30 мг Эсмии во время завтрака с большим количеством жиров, наблюдали 45% понижение Cmax, до 3-х часов увеличение Tmax и 25% возрастание плазменной концентрации, как самого улипристала, так и его метаболита, в отличие от приема натощак. При ежедневном приеме таблеток данный эффект не рассматривается как значимый.

С белками плазмы улипристал связывается на 98% и даже больше.

Метаболизм происходит при участии цитохрома Р450 с выделение конечного ди-N-деметилированного метаболита.

В большей степени выводится кишечником, в меньшей (около 10%) почками. T1/2 в дозе 5 мг, примерно 38 часов, со средним клиренсом около 100 л/ч.

Показания к применению

Предоперационное лечение проявлений миомы матки средней и тяжелой степени тяжести, у женщин репродуктивного возраста, достигших 18-ти лет, длительностью не более 3-х месяцев.

Противопоказания

Проведение терапии лекарственным средством Эсмия противопоказано:

  • при гиперчувствительностипациента к улипристалу или прочим компонентам таблеток;
  • при влагалищных кровотечениях недиагностированной природы или по причинам, не имеющим отношения к миоме матки;
  • при злокачественных опухолях шейки матки, яичников, матки, молочных желез;
  • при тяжелой бронхиальной астме, которая не поддается лечению пероральными ГКС;
  • при не достижении возраста 18-ти лет;
  • в периоды кормления грудью и беременности;
  • в случае предположительного курса терапии, превышающего 3 месяца (по причине отсутствия достоверных данных о влиянии улипристалана организм, на протяжении более этого срока).
  • патологии почек и/или печени;
  • бронхиальная астма.

Побочные действия

  • тошнота;
  • боли в области живота;
  • диспепсия;
  • метеоризм;
  • сухость в ротовой полости;
  • запор.
  • носовые кровотечения.

Кожные покровы и подкожные ткани:

  • повышение потливости;
  • появление акне;
  • поражения кожных покровов.
  • болезненность мышц и костей;
  • болевые ощущения в области спины.

Мочеполовая система и молочные железы:

  • аменорея;
  • недержание мочи;
  • утолщение эндометрия;
  • метроррагия;
  • приливы;
  • образование кист яичника;
  • тазовая боль;
  • болезненность, увеличение, напряженность молочных желез;
  • влагалищные выделения;
  • разрыв кисты яичника.
  • увеличение массы тела;
  • повышенная утомляемость;
  • отеки;
  • астения.
  • увеличение содержания в крови холестеринаи триглицеридов.

В ходе клинических исследований наблюдали наиболее частые побочные проявления, среди которых 10–15% занимало утолщение эндометрия, в большинстве случаев самостоятельно проходящее после отмены лечения; 12-13% — приливы; 6,4% — головные боли легкой или умеренной тяжести; 1,5% — кисты яичника, исчезающие спонтанно на протяжении нескольких недель; маточные кровотечения, которые в некоторых случаях требуют хирургического вмешательства.

Эсмия, инструкция по применению

Инструкция на Эсмию рекомендует одноразовый суточный прием 1-ой таблетки перорально (внутрь), в независимости от еды.

Время начала терапии ограниченно первой неделей менструального цикла. В этот период следует начать принимать таблетки Эсмия, желательно в одно и то же время суток.

При пропуске времени приема очередной таблетки, необходимо принять ее как можно скорее, на протяжении 12 часов. В случае превышения этого лимита времени, пропускают данный прием и продолжают курс лечения с последующей таблетки в свое время.

По причине отсутствия опыта применения Эсмии на протяжении времени превышающего 3 месяца, этот срок является единственным допустимым для терапии.

Передозировка

Полноценных данных о возможности передозировки препаратом Эсмия и последующих за этим негативных проявлений, на данное время не существует. Досконально известно, что прием однократной 200 мг дозы препарата и ежедневной 50 мг дозы, в течение 10-ти суток, не приводил к серьезным или тяжелым состояниям пациента.

Взаимодействие

Гормональные контрацептивные препараты, также как и Эсмия воздействуют на прогестероновые рецепторы и могут понижать эффекты друг друга, в связи с чем, не рекомендуется их совместное применение.

Сочетаемый прием Эсмии и ингибиторов изофермента CYP3A4 умеренного (Эритромицин) и мощного (Нефазодон, Ритонавир, Кетоконазол) действия, может спровоцировать значимое увеличение плазменной концентрации улипристала. По этой причине не рекомендуется их совместное применение. Прием ингибиторов изофермента CYP3A4 слабого действия значимо не влияет на фармакокинетику Эсмии, в связи с чем, не требует корректировки дозы последней.

Прием индукторов изофермента CYP3A4, приводит к понижению плазменного содержания улипристала. Поэтому параллельное применение индукторов изофермента CYP3A4 мощного действия (Рифампицин, Фенитоин, Карбамазепин, средства, включающие зверобой продырявленный) не рекомендуется.

Во время всасывания в стенках ЖКТ улипристал способен ингибировать P-gp, тем самым увеличивая плазменные концентрации субстратов P-gp. В этой связи не рекомендуется совместное назначение Эсмии и субстратов P-gp (Дигоксин, Дабигатран).

В дальнейшем клиническое применение Эсмии может выявить другие взаимодействия лекарственных препаратов.

Пациентка, готовящаяся к прохождению терапии с использованием Эсмии, обязана сообщить своему лечащему врачу обо всех принимаемых ею средствах, как из рецептурного, так и безрецептурного списка.

Условия продажи

В аптеках России, для приобретения лекарственного средства Эсмия, требуется предъявить рецепт врача.

Условия хранения

Таблетки препарата Эсмия необходимо хранить в оригинальной упаковке, при окружающей температуре до 30°С.

Срок годности

При соблюдении условий хранения препарата срок его годности составляет 2 года.

Особые указания

Лекарственное средство Эсмия может назначаться только после проведения тщательного обследования, с целью подтверждения показаний, исключения противопоказаний и беременности.

Во время проведения терапии рекомендуют использовать дополнительные барьерные методы контрацепции, так как эффективность гормональных противозачаточных средств может быть снижена, как и действие самого препарата.

Хотя достоверных сведений о влиянии почечной недостаточности на выведение улипристала нет, не рекомендуют его прием пациентками с данным заболеванием, в особенности в тяжелой форме, без наблюдения врача. Эти рекомендации применимы и для пациенток с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, так как предполагается влияние данной патологии на выведение улипристала.

Длительность терапии не должна превышать 3-х месяцев.

Пациентки, принимающие Эсмию, должны быть поставлены в известность о том, что действие препарата обычно сопровождается значительным снижением менструальной кровопотери или приводит к аменорее на протяжении 10 суток терапии. По истечению этого срока, в случае продолжающейся обильной кровопотери, необходимо обратиться к врачу. В основном, нормальный менструальный цикл возвращается через месяц после отмены лечения.

У большинства пациенток, проходивших лечение препаратом Эсмия, наблюдалась ановуляция. Тем не менее, фертильность при терапии улипристалом не изучена.

Ссылка на основную публикацию
Эпинефрин раствор для инъекций
Торговое название: Адреналин (Adrenaline) Международное название: Эпинефрин& (Epinephrine) Фармакологическая группа: альфа- и бета-адреномиметик Фармакологическая группа по АТХ: C01CA24. Эпинефрин Фармакологическое...
Эндопротез zimmer материал
Емкость рынка медизделий для травматологии и ортопедии в России составляет 50 млрд руб. Доля отечественных производителей на нем не превышает...
Эндорфин за что отвечает
Эндорфины – это белки, которые образуются в нервных клетках головного мозга. Влияют на настроение, дарят яркие эмоции, уменьшают боль. Как...
Эпинефрин синонимы
Все синонимы к слову эпинефрин 6 букв. 9 букв. Все синонимы к слову "эпинефрин" # Синоним Количество букв Тип синонима...
Adblock detector