Хинин формула структурная

Хинин формула структурная

Алкалоиды хинной коры — содержат хинолиновое кольцо (см. Хинолин) и хинуклидиновую систему, которая состоит из двух конденсированных пиперидиновых циклов с атомом азота и четырьмя общими атомами углерода (положения 1, 2, 3 и 4)

Естественным источником получения алкалоидов хинной коры есть хинное дерево Cinchona Remijia (кора), основной представителем которых есть хинин. Другими алкалоидами является цинхонин, цинхонидин, хинидин и купреин. Их содержание в сухой хинной коре составляет 2-15%. Хинная кора была известна в Европе уже в первой половине XVII в, как противомалярийное средство, однако хинин выделен только в 1814 харьковским профессором Ф.И. Гизе, а в 1820 г. — французскими фармацевтами Кавенту и Пелетье. Химическое строение хинина установлено в 1907, а полный его синтез произведен в 1945 г. американскими учеными Дерингом и Вудвордом.

Хинолин

Хинуклидин

Общая формула алкалоидов хинной коры

Отличаются алкалоиды друг от друга радикалами (таблица).

Хинин — двухтретичное азотсодержащее основание, обусловлен наличием двух атомов нитрогена (в хинуклидиновой и хинолиновой системах). Более мощные основные свойства проявляет оксид хинуклидинового цикла. Как двухкислотное основа хинин образует 2 типа солей — нейтральные и основные. Соли, содержащие два эквивалента кислоты, в растворах имеют кислую реакцию среды и подвергаются гидролизу.

Для использования в медицинской практике хинин добывают из коры хинного дерева. Кору измельчают и перемешивают со смесью Са(ОН)2 и NaOH. Алкалоиды переходят в основания, их экстрагируют при 60-65 ° С органическими растворителями. Экстракт промывают разбавленной H2SO4, при этом выпадает хинина сульфат в виде осадка, который очищают перекристаллизацией. Другие алкалоиды хинной коры дифференцируют путем ионообменной хроматографии. Из сульфата получают путем обмена с солями бария различные другие соли хинина. В фармакотерапии применяют чаще всего сульфат (см. Хинина сульфат), хлорид (см. Хинина гидрохлорид) и дихлорид хинина.

Соли хинина по физическим свойствам представляют собой бесцветные кристаллические вещества очень горькие на вкус, без запаха. Под воздействием света они постепенно желтеют. Применяют в медицинской практике в виде левовращающего изомера. Соли хинина дифференцируют по растворимости в воде: очень легко растворим -дигидрохлорид, растворимый — гидрохлорид, а сульфат — растворим. Общей групповой реакцией на алкалоиды группы хинина является талейохинновая проба: к раствору соли хинина добавляют раствор аммиака и несколько капель бромной воды — появляется изумрудно-зеленая окраска.

В некоторых источниках литературы структура талейохинина изображена иначе:

Алкалоиды хинной коры, которые не имеют заместителей в 6′-положении, указанную реакцию не дают. Соли хинина сульфата в воде, а другие соли в оксигеносодержащих кислотах имеют голубую флюоресценцию. Такими свойствами не обладают цинхонин и другие алкалоиды хинной коры, которые не имеют метоксигрупы в 6′-положении. Флуоресценция растворов хинина как двухосновного основания зависит от рН среды. Хинин в щелочной среде (рН ≈9) — фиолетовую, а в кислой среде имеет голубую флуоресценцию. Растворы соединений окисления хинина обладают желто-зеленой флуоресценции. Для идентификации солей хинина используют осадочные (общеалкалоидные) реактивы на органические азотсодержащих основания (пикриновая кислота, ртути дихлорид, танин, кислота фосфорновольфрамовая и др.). В токсикологическом анализе используют микрокристаллоскопическую реакцию образования герепатиту. Реакцию проводят в спиртовой среде действием спиртового раствора йода при наличии серной кислоты — образуются характерные зеленые кристаллы (в виде листочков) состава:

[C20H24O2N2] 4 ⋅ (H2SO4) 2 ⋅ (HI) 2 ⋅ I4 ⋅ 6H2O.

Определение солей хинина проводят количественными методами основанные на кислотно-основном титровании в неводной среде, в смешанных растворителях (вода-хлороформ-этанол), гравиметрии, броматометрии и др.

Используют хинин в фармакотерапии благодаря противомалярийному действию, которое связано с его способностью аккумулироваться в лизосомах клеток плазмодиев, что повышает pH внутриклеточных органелл и приводит к нарушению активности фосфолипаз и транспорта макромолекул. Вероятно, блокируется биосинтез нуклеиновых кислот в клетках плазмодиев. Хинин обладает также шизонтоцидным эффектом. Его свойства аккумулироваться в пораженных эритроцитах объясняет его токсическое воздействие против эритроцитарных форм всех четырех видов плазмодиев, которые являются возбудителями малярии, в частности штаммы Plasmodium falciparum, которые резистентны в отношении хлорохина. Хинин обладает также гаметоцидным действием в отношении Plasmodium malariae и Plasmodium vivax. Хинин вызывает антимиотонический эффект и таким образом удлиняет период рефрактерности скелетной мускулатуры путем прямого влияния на миоцит и распределения кальция внутри него, таким образом на мышечную стимуляцию ослабляется мышеный ответ. Хинин также снижает возбудимость окончаний двигательных нервов и уменьшает ответ на на ацетилхолин и повторную нервную стимуляцию. Он также снижает температуру тела при лихорадочных состояниях и оказывает угнетающий эффект на терморегулирующие центры. Потенцирует сокращение мышц матки. При применении почти полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность ≈80%. Тmax после употребления — 3-5 г. Конъюгация с протеинами плазмы крови — 70-90%. Во время приступов малярии в плазме крови концентрация хинина значительно выше, по сравнению с концентрацией его эритроцитах. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер (отношение содержания в спинномозговой жидкости к уровню в плазме крови составляет ≈7%). Проникает в грудное молоко и проходит также через плаценту; С max в материнском молоке достигается через ≈90 мин после применения. Метаболизируется в печени (> 80%), метаболиты имеют меньшую активность, по сравнению с хинином. Выделяется почками (при кислой реакции мочи более интенсивно). Т ½ у пациентов составляет 16-18 часов (у здоровых детей — 12 часов, у здоровых взрослых — ≈11 часов). Почти не выводится из организма при диализе. Лекарственные средства хинина до сих пор остаются препаратами выбора в отношении терапии в случае тяжелой тропической малярии, вызванной штаммами, резистентными к хлорохину, мефлохину, пириметамину / сульфадоксину или мультирезистентными штаммами Plasmodium falciparum. В некоторых ситуациях применяют хинин в комбинации с пириметаминсульфадоксином. Есть информация о применении хинина при гипотонии матки в ранний послеродовой период или слабости родовой деятельности (в составе сочетанной терапии). Хинин обладает способностью снижать возбудимость миокарда и удлинять показатели его рефрактерности, благодаря чему возможно его использование для терапии и предотвращения экстрасистолии, обычно в комбинации с лекарственными средствами производными наперстянки. Хинина сульфат добавляется как вкусовая добавка в пищевые напитки, такие как тоники и джин-тоники.

Читайте также:  Сенна для детей

Полезно знать

  • Эссенциале Н
  • Дигоксин в медицине и ветеринарии
  • Кардиотоники (кардиостимулирующие препараты).

© VetConsult+, 2015. Все права защищены. Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки на ресурс. При копировании либо частичном использовании материалов со страниц сайта обязательно размещать прямую открытую для поисковых систем гиперссылку, расположенную в подзаголовке или в первом абзаце статьи.

Химическое название

Химические свойства

Хинин — что это?

Данное вещество – один из основных алкалоидов коры хинного дерева. Кора обладает характерным горьким вкусом, обезболивающими и жаропонижающими свойствами, способностью бороться с малярийным плазмодием. Долго средство использовали для лечения малярии.

Кору дерева завезли на территорию Европы еще в 30-х годах XVII века. Лекарство от малярии, сделанное из порошка толченой иезуитской коры, было известно под названием “порошок графини” и вскоре получило распространение на всей территории Европы.

Хинин – это один из многочисленных алкалоидов коры хинного дерева, кроме него в сырье обнаружили цинхонин, хинидин, цинхонидин. Молекула вещества содержит хинолиновый и хинуклидиновый циклы, которые связаны группой атомов (СН-ОН). По своему строению средство представляет собой изомер хинидина.

Вещество можно экстрагировать с помощью органического растворителя из щелочных водных растворов. Наиболее эффективно процесс протекает при водородном показателе от 9 до 10. Согласно Википедии молекулярная масса средства = 324,4 грамма на моль. Вещество плавится при 177 градусах Цельсия.

В медицине используют сульфат, гидрохлорид или дигидрохлорид хинина. Основание хорошо растворимо в этиловом эфире, диэтиловом эфире и Хлороформе, плохо растворятся в воде. Гидрохлорид растворим в этаноле, воде и хлороформе, слаборастворим в диэтиловом эфире. Сульфат же легко разбавить этиловым эфиром.

Гидрохлорид и сульфат Хинина выпускают в таблетированной форме, дигидрохлорид – раствор для инъекций. На данный момент в медицинской практике чаще всего используют Хинидин или другие лекарственные средства.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, седативное, обезболивающее, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Хинин?

Хинин – лекарство, оказывающее многостороннее и сложное воздействие на организм человека.

Данное соединение – антиаритмическое средство, обладает способностью замедлять проводимость и снижать возбудимость сердечной мышцы. При этом вещество оказывает слабовыраженное антропиноподобное действие. Лекарство относят к антиаритмическому средству первого А класса. Однако, Хинин значительно уступает хинидину, обладает большим количеством побочных действий, по сравнению с активным изомером.

Алкалоид хинного дерева обладает характерным горьким вкусом, свойствами горечи. Вещество стимулирует выработку желудочного сока и повышает аппетит. Средство влияет на центр терморегуляции в гипоталамусе, нормализуя температуру тела. Повышает тонус матки.

Читайте также:  После отравления тошнит несколько дней

Вещество хорошо обезболивает, в частности избавляет от головной боли, усиливает действие наркотических и ненаркотических обезболивающих средств. Средство часто используют в комбинации с Анальгином.

Хинин угнетает процессы размножения эритроцитарных форм возбудителя маляриималярийного плазмодия. По своему механизму действия вещество сходно с хингамином, однако его активность несколько ниже. Вещество накапливается в лизосомах плазмодий, повышает водородный показатель внутриклеточных органелл, таким образом нарушая транспорт фосфолипазы. Средство не влияет на тканевые и половые формы вредоносного агента. В наше время лекарство используют при особо устойчивых формах малярии. Средство активно по отношению к Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax и Plasmodium malariae.

Также данное соединение обладает антимиотоническим эффектом. Оно удлиняет рефрактерный период работы скелетной мускулатуры, нарушая транспорт кальция сквозь полунепроницаемую мембрану. Таким образом, нарушается ответ нервной системы на мышечную стимуляцию, снижается возбудимость окончаний двигательного центра.

После приема внутрь вещество полностью и быстро усваивается пищеварительной системой. Его биологическая доступность составляет порядка 80%. После приема таблеток максимальная концентрация лекарства наблюдается уже через 4 часа. Средство имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови.

Хинин преодолевает гематоэнцефалический барьер, проходит через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм лекарства происходит в печени, метаболиты менее активны. Выводится через почки в течение 16-18 часов.

Показания к применению

  • для стимулирования тонуса матки при слабой родовой деятельности;
  • в составе комплексного лечения гипотонии матки в раннем послеродовом периоде;
  • при тяжелом и злокачественном течении малярии и устойчивости возбудителя к другим лек. средствам;
  • в рамках комплексной терапии при сердечно-сосудистой недостаточности.

Противопоказания

  • при геморрагической лихорадке;
  • пациентам с заболеваниями внутреннего и среднего уха и со сниженным слухом;
  • при дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегиидрогеназы;
  • беременным женщинам (если нет необходимости вызова родовой деятельности);
  • при аллергии на действующее вещество;
  • во время лактации.

Особую осторожность рекомендуется соблюдать:

  • на поздних сроках беременности;
  • при резком снижении насосной функции сердечной мышцы.

Побочные действия

Лекарство часто вызывает следующие побочные эффекты:

При гиперчувствительности к веществу повышается температура тела, возникают маточные кровотечения, осложнение течения малярии, которое возникает из-за распада эритроцитов. Известны летальные исходы.

Хинин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство, как правило, принимают внутрь, хинина гидрохлорид вводят внутривенно или подкожно.

Инструкция на препарат при малярии

Взрослым назначают по 1 — 1,2 грамма в сутки внутрь. При тяжелом течении болезни – по 1,5 грамма в день, распределенных на 2 — 3 приема в течение 5 — 7 дней.

При злокачественном течении заболевания лекарство вводят подкожно глубоко по 2 грамма, 4 раза в день. Также показано медленное внутривенное введение вещества. Перед процедурой 1 мл 50% раствора Хинина разводят в декстрозе или хлориде натрия, предварительно прогрев р-р до 35 градусов. В крайне тяжелом состоянии внутривенно можно ввести 0,5 грамм полученного раствора и еще 0,5 грамм подкожно. Кратность инъекций – от 3 до 4 раз в день. Максимальная суточная дозировка – 3 грамма вещества.

Хинин, инструкция по применению

При сердечной недостаточности, признаками которой являются учащенное сердцебиение, запавшие вены и т.д., средство используют в сочетании с другими препаратами (Эфедрин, камфора, кофеин). Лекарство вводят подкожно. После того, как состояние пациента стабилизировалось, рекомендуется перейти на таблетированную форму.

Для детей до 12 месяцев суточная дозировка распределяется из соотношения 10 мг препарата на один месяц жизни ребенка. В возрасте до 10 лет – 100 мг на 1 год, до 15 лет рекомендуется давать пациенту не более 1 грамма средства в сутки. Чтобы избежать развития некрозов в месте введения препарата детям до 15 лет нельзя производить инъекции лекарства.

Для стимуляции родовой деятельности и повышения тонуса матки препарат сочетают с другими стимуляторами (Окситоцином, эстрогеном, серотонином, Пахикарпином). Лекарство назначают внутрь, по 100-150 мг, каждые пол часа, до 6 раз.

Читайте также:  Эпителиальная неоплазия сигмовидной кишки

Для повышения тонуса матки после родов внутривенно вводят от 1 до 3 мл раствора Хинина (50%), растворенного декстрозой или хлоридом натрия.

Передозировка

При передозировке чаще всего увеличивается частота и сила проявлении побочных реакций, возникают болезненные ощущения в животе, общая слабость, снижается артериальное давление, пациент внезапно утрачивает зрение, наблюдается сердечная аритмия, расстройства работы дыхательной системы, повышается судорожная активность, может остановиться сердце.

В качестве терапии промывают желудок, дают пострадавшему энтеросорбенты, показано введение лекарств, поднимающих рН мочи (например, Хлорида аммония), проводят реанимацию пациента и симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Средство нарушает процессы синтеза протромбина и прочих факторов свертываемости крови, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Сочетанный прием Хинина с Дигоксином может привести к повышению плазменной концентрации последнего и усилению его эффективности.

Индукторы микросомального окисления снижают эффективность препарата.

Ингибиторы микросомального окисления увеличивают вероятность развития побочных эффектов и эффективность средства.

Условия продажи

Условия хранения

Таблетки рекомендуется хранить в оригинальной упаковке, в хорошо закупоренной таре, без воздействия солнечных лучей.

Особые указания

Перед введением препарата внутривенно необходимо удостовериться, что пациент нормально переносит данное вещество, чтобы избежать развития идиосинкразии и внезапной смерти.

Необходимо учитывать, что при введении препарата внутримышечно велика вероятность развития абсцесса, некроза мягких тканей и резкой боли в месте инъекции. По возможности средство желательно использовать в виде таблеток.

Во время проведения терапии рекомендуется производить периодический контроль периферической картины крови и мочи.

Детям

Для детей необходимо скорректировать дозировку, согласно указаниям в инструкции. Крайне не рекомендовано парентеральное введение.

При беременности и лактации

В целом средство противопоказано к использованию во время лечения беременным и кормящим женщин. Кроме случаев, когда Хинин применяют в акушерской практике в составе комплексной терапии или в раннем послеродовом периоде.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Вещество входит в состав таблеток от головной боли: Анальгин-Хинин, Хинина Гидрохлорид, Сульфат Хинина в таблетках.

Также данное средство можно встретить в составе некоторых продуктов питании и напитков, например Хинин в Швепсе в качестве синтетического ароматизатора: Schweppes Bitter Lemon, Schweppes Indian Tonic Water, Джин-тоник «Джамбо», Evervess.

Хинин также входит в состав косметических средств (шампунь Клорал с Хинином).

Что такое Хинин в Швепсе?

Химическое соединение изначально добавляли в воду в качестве профилактического средства от малярии. Существует мнение, что лимон в напиток добавили, чтобы отбить вкус горечи. На данный момент заменено на ароматизатор, идентичный натуральному.

Отзывы о Хинине

Отзывы о Хинине в составе лекарства от головной боли хорошие. Таблетки надолго избавляют от неприятных ощущений, обладают противовоспалительным и жаропонижающим свойствами.

Также положительные отзывы имеет шампунь с Хинином Клорал. Он защищает волосы от интенсивного выпадения, хорошо обезжиривает и стимулирует рост волос.

Цена Хинина, где купить

Купить Хинин можно при наличии рецепта в аптечной сети или любой Интернет-аптеке.

Цена Хинина в составе препарата Анальгин-Хинин – примерно 80-100 рублей за 20 таблеток в пленочной оболочке.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

белизна хинина предпосылки изолированная формулой структурная

  • хинин,
  • формулы,
  • структурный

Еще Меньше

  • RF
  • Расширенные лицензии ?
  • ПриродаПродукты
  • ПромышленностьМедицина
  • Иллюстрации3D и компьютерная графика
  • IT&C.
  • Абстракция
  • Бизнес
  • Графика Веб дизайн
  • Животные
  • Искусство/архитектура
  • Люди
  • Предметы
  • Путешествие
  • Редакционные
  • Технология
  • праздниках
  • Главная страница
  • иллюстрации
  • Продукты
  • хинин формулы структурный
  • О наших фотографиях
  • Правила
  • Контакты
  • FAQ
  • Сайт
  • Личн.информ.
  • Эксклюзивные права
  • О нас
  • E
  • Карьера
  • Товары
  • Продавайте Ваши изображения
  • Форум
  • Социальные сети
  • Загрузить
  • API / Реферальная программа
  • Конкурс
  • Корпоративный аккаунт
  • Карта
  • Бесплатные фото
  • Наши фотографы
  • фото Инструменты
  • English
  • Deutsch
  • Español
  • Français
  • Italiano
  • Português
  • Nederlands
  • Pусский
  • ελληνικά
  • 汉语
  • Polski
  • Svenskt

Авторское право © 2000-2020 Dreamstime. Все права защищены.

Ссылка на основную публикацию
Химический ожог кожи лица
Повредить или разрушить кожный покров человеческого организма способны многие вещества, имеющие химическую природу. Химический ожог кожи различных частей организма в...
Хгч почему может быть повышен кроме беременности
О ХГЧ слышал каждый, но что это значит, мало кто понимает. Зачастую считают, что этот показатель определяется только у беременных,...
Хеликобактер негативный без атрофии желез
Среди всех заболеваний желудка гастриты являются безусловными лидерами, ведь на их долю приходится более 80% случаев. Многие из нас уже...
Химический ожог чем обрабатывать
При работе с агрессивными веществами, такими как кислота, щелочь или известь, всегда есть вероятность пролить или просыпать вещество и получить...
Adblock detector