Ципралекс аннотация

Ципралекс аннотация

Препарат: ЦИПРАЛЕКС


Активное вещество: escitalopram
Код АТХ: N06AB10
КФГ: Антидепрессант
Рег. номер: П №015653/01
Дата регистрации: 17.02.06
Владелец рег. удост.: H.LUNDBECK A/S

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, выпуклые, круглые, диаметром 6 мм, с маркировкой «ЕК»; на изломе — ядро и оболочка белого цвета.

1 таб.
эсциталопрам (в форме оксалата) 5 мг

Вспомогательные вещества: тальк, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, выпуклые, овальные (8 мм х 5.5 мм), с риской, с маркировкой «Е» и «L» симметрично около риски; на изломе — ядро и оболочка белого цвета.

1 таб.
эсциталопрам (в форме оксалата) 10 мг

Вспомогательные вещества: тальк, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, выпуклые, овальные (11.5 мм х 7 мм), с риской, с маркировкой «Е» и «N» симметрично около риски; на изломе — ядро и оболочка белого цвета.

1 таб.
эсциталопрам (в форме оксалата) 20 мг

Вспомогательные вещества: тальк, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторы, допаминовые D1— и D2— рецепторы, ?1-, ?2-, ?-адренорецепторы, гистаминовые Н1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Абсорбция не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения Cmax в плазме крови составляет около 4 ч после многократного применения.

Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.

Кажущийся Vd после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг.

Кинетика эсциталопрама линейна.

Css достигается примерно через 1 неделю. Средняя Css 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.

После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом при участии изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3А4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

T1/2 после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью AUC у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

ПОКАЗАНИЯ

— депрессивные эпизоды любой степени тяжести;

— панические расстройства с/без агорафобии.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Ципралекс назначают 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.

При депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

При панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто — тошнота, снижение аппетита, диарея, запоры; возможны — рвота, сухость во рту, изменение лабораторных показателей функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: наиболее часто — бессонница или сонливость, головокружение, слабость; возможны — расстройства зрения, судорожные припадки, тремор, двигательные нарушения, нарушения вкусовых ощущений, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность.

Со стороны обмена веществ: наиболее часто — повышенная потливость, гипертермия; возможно — гипонатриемия.

Со стороны половой системы: наиболее часто — снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: возможно — недостаточная секреция АДГ, галакторея.

Со стороны костно-мышечной системы: возможно — артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: возможно — анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Дерматологические реакции: возможно — кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура.

Прочие: наиболее часто — синуситы; возможно — задержка мочи.

При резкой отмене препарата после длительного применения возможны реакции отмены — головокружение, головные боли и тошнота. Выраженность данных реакций незначительна, а продолжительность ограничена.

Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1 или 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— одновременный прием ингибиторов МАО;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 15 лет;

— повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Ципралекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина вплоть до родов: раздражительность, тремор, гипертензия, повышенный мышечный тонус, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности их прием не должен резко прерываться.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А, в т.ч. моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.

У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая эсциталопрам) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение препарата у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, необходимо отменить.

С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.

При лечении эсциталопрамом больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. С осторожностью следует назначать эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

Читайте также:  Для чего пьют курантил во время беременности

При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.

Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность.

Не рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и ингибиторов МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома.

У больных, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и серотонинергические препараты следует немедленно отменить и назначить симптоматическую терапию.

Одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента ST и зубца T, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении Ципралекса с ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.

Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности.

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.

Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.

При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Совместное применение с препаратами, ингибирующими изофермент CYP2C19, может повышать концентрацию эсциталопрама в плазме крови. С осторожностью следует применять эсциталопрам одновременно с подобными препаратами (в т.ч. с омепразолом); может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

С осторожностью следует назначать Ципралекс в высоких дозах одновременно с циметидином в высоких дозах, который является сильным ингибитором изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2.

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или препаратов, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.

Состав

действующее вещество: эсциталопрам;

1 таблетка содержит 12, 77 мг эсциталопрама оксалата соответственно 10 мг эсциталопрама;

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (E 171).

Фармакодинамика

Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина, что приводит клинические и фармакологические эффекты препарата. Он имеет высокую аффинность к основному связующего сайта и смежного с ним аллостерического сайта транспортера серотонина и не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-HT -, 5-HT 2 рецепторы, дофаминовые D 1 — и D 2 рецепторы, a 1 -, a 2 -, β-адренорецепторы, гистаминовые H 1 , мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Эсциталопрам является S-энантиомером рацемического циталопрама с собственной лечебной активностью. Доказано, что R-энантиомер не является инертным, а противодействует серотонинергическая свойствам и соответствующим фармакологическим эффектам S-энантиомера.

Фармакокинетика

Абсорбция практически полная и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4:00 после приема. Биодоступность эсциталопрама составляет примерно 80%. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками — ниже 80%. Метаболизм происходит в печени до метаболитов, деметилюються и дидеметилюються. Оба они являются фармакологически активными. Метаболизм эсциталопрама в деметилированного метаболита проходит с помощью цитохрома CYP2C19. Возможна незначительная участие в процессе изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Период полувыведения (t ½ ) препарата составляет примерно 30 ч. Клиренс (Cl oral ) при пероральном приеме составляет примерно 0,6 л / мин. В основных метаболитов период полувыведения длиннее. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся через печень (метаболический путь) и почками. Большая часть дозы выводится в виде метаболитов с мочой. Кинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация достигается через 1 неделю.

У пациентов в возрасте от 65 лет эсциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов.

У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (классы А и В по Чайлд-Пью) период полувыведения был в два раза длиннее, а экспозиция на 60% выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.

У пациентов с нарушением функции почек при применении рацемического циталопрама наблюдался длительный период полувыведения и несколько больше экспозиция. Концентрация метаболитов в плазме не исследована, но может быть повышенной.

Пациенты со слабой метаболической функцией CYP2C19 имели вдвое выше концентрации эсциталопрама в плазме, чем пациенты с нормальной функцией CYP2C19. Значительные изменения экспозиции при сниженной функции CYP2D6 не отмечалось.

Показания

Лечение больших депрессивных эпизодов, панических расстройств с или без агорафобии, социальных тревожных расстройств (социальная фобия), генерализованных тревожных расстройств, обсессивно-компульсивное расстройство.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эсциталопрама или другим компонентам препарата, одновременное лечение неселективными, необратимыми ингибиторами МАО (ИМАО) или пимозидом.

Способ применения и дозы

Безопасность применения доз свыше 20 мг в сутки не установлена.

Ципралекс применяют взрослым внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Большой депрессивный эпизод

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг.

Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2-4 недели. После исчезновения симптомов необходимо продолжать лечение в течение не менее 6 месяцев с целью укрепления эффекта.

Панические расстройства с агорафобией или без нее

В течение первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг (применять в соответствующей дозировке) в сутки перед тем, как увеличить до 10 мг в сутки. Доза может быть в дальнейшем увеличена до максимальной — 20 мг в сутки в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента.

Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.

Социальные тревожные расстройства (социальная фобия)

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента рекомендуется повысить суточную дозу до максимальной — 20 мг в сутки.

Облегчение симптомов, как правило, происходит через 2-4 недели лечения. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для укрепления эффекта. Доказано, что длительное лечение в течение 6 месяцев предупреждает рецидив и может назначаться индивидуально; следует регулярно оценивать преимущества лечения.

Генерализованные тревожные расстройства

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена максимум до 20 мг в сутки.

Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для укрепления эффекта. Доказано, что длительное лечение в течение 6 месяцев предупреждает рецидив и может назначаться индивидуально; следует регулярно оценивать преимущества лечения.

Читайте также:  Ибупрофен акрихин суспензия для детей инструкция

Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена до 20 мг в сутки. ОКР — хроническое заболевание, лечение должно продолжаться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может составлять несколько месяцев или даже больше.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Начальная доза должна составлять половину обычной рекомендуемой дозы. Рекомендуемая суточная доза для пожилых людей составляет 5 мг (применять в соответствующей дозировке). В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии доза может быть увеличена до максимальной — 10 мг в сутки.

почечная недостаточность

При наличии почечной недостаточности легкой и умеренной степени ограничений нет. С осторожностью следует применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Снижение функции печени

Рекомендованная начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Сниженная активность фермента CYP2C19

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

прекращение лечения

При прекращении лечения Ципралекс дозу следует постепенно снижать в течение 1-2 недель, чтобы избежать возможных симптомов отмены.

Предостережения, контроль терапии

Клинические данные по применению эсциталопрама у беременных ограничены.

Эсциталопрам противопоказан беременным, за исключением случаев, когда после тщательного рассмотрения всех недостатков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали эсциталопрам в период беременности, особенно в третьем триместре.

У новорожденных, матери которых принимали СИОЗС / СИЗЗСН на поздних стадиях беременности, возможно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, трудности во время кормления, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, нервное возбуждение , раздражительность, апатичность, постоянный плач, сонливость и трудности со сном. Такие симптомы могут развиться как вследствие чрезмерной серотонинергической действия, так и быть симптомами отмены. В большинстве случаев такие осложнения возникают сразу или вскоре (до 24 часов) после родов.

Эпидемиологические данные показали, что применение СИОЗС беременным может повышать риск устойчивой легочной гипертензии у новорожденных (до 5 случаев на 1000 беременных, по данным наблюдений). В общей популяции возникает от 1 до 2 случаев на 1000 беременных.

Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, во время лечения кормления грудью не рекомендуется.

фертильность

Данные исследований на животных показали, что некоторые СИОЗС могут влиять на качество спермы. Сообщение о применении некоторых СИОЗС людям показали, что влияние на качество спермы является обратимым. Влияние на фертильность человека до сих пор не наблюдалось.

Антидепрессанты противопоказаны для лечения детей. Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессию, оппозиционную поведение и гнев) чаще наблюдали в ходе клинических испытаний среди детей и подростков, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, которые принимали плацебо. Если по клиническим соображениям решение о назначении все же принято, должно быть обеспечено внимательное наблюдение за появлением суицидальных симптомов у пациента.

Следующие особенности применения касаются терапевтического класса СИОЗС.

парадоксальная тревога

Некоторые пациенты с паническими расстройствами в начале лечения антидепрессантами могут чувствовать усиление тревоги. Эта парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Для уменьшения вероятности анксиогенным эффекта рекомендуется низкая начальная доза.

судорожные припадки

Эсциталопрам необходимо отменить, если у пациента развился судорожный припадок впервые или нападения учащаются (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СИОЗС пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациентам с контролируемой эпилепсией — обеспечить тщательное наблюдение.

СИОЗС должны с осторожностью применяться для лечения больных с манией / гипоманией в анамнезе. При появлении маниакального состояния СИОЗС следует отменить.

сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может изменять контроль гликемии. Доза инсулина и / или перорального гипогликемического средства может потребовать коррекции.

Суицид, суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с риском суицидальных мыслей, самотравмування и суицида. Этот риск существует до достижения устойчивой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может не произойти в течение первых недель лечения или более, следует тщательно наблюдать за больными к улучшению их состояния. Известно, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления.

Другие состояния, при которых применяют эсциталопрам, также могут быть связаны с риском суицидального поведения. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с большим депрессивным расстройством. Эти предостережения касаются также лечение больных с другими психическими расстройствами.

Пациенты с анамнезом суицидального поведения еще до начала лечения имеют высокий риск суицидальных мыслей или попыток и требуют пристального наблюдения во время лечения. Мета-анализ исследований показал повышенный риск суицидального поведения среди пациентов в возрасте до 25 лет, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, которые принимали плацебо. Пристальный надзор за пациентами с высоким риском особенно необходим в начале лечения и при изменении дозы.

Пациентов и их окружающих следует предупредить о необходимости наблюдения в отношении любого ухудшения состояния, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении и необходимости немедленной медицинской консультации в случае развития этих симптомов.

Применение СИОЗС / СИЗЗСН связано с развитием акатизии — состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и необходимости двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое положение наиболее вероятно может возникать в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может повредить пациентам, у которых развились такие симптомы.

гипонатриемия

Гипонатриемия, возможно, связана с нарушением секреции АДГ, на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает после отмены терапии. СИОЗС следует назначать с осторожностью пациентам группы риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное лечение препаратами, вызывающими гипонатриемию).

кровоизлияния

При приеме СИОЗС кожная кровотечения, экхимозы и пурпура. Необходимо с осторожностью применять СИОЗС пациентам, которые лечатся одновременно антикоагулянтами, лекарственными средствами, влияющими на функцию тромбоцитов (например, атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами, дипиридамолом и тиклопидином), и пациентам с зхильнистю к кровотечениям .

ЭСТ (электро-судорожная терапия)

Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и ЭСТ ограничен, следовательно рекомендуется осторожность.

Реверсивные, селективные ИМАО типа А

Комбинировать эсциталопрам и ИМАО типа А не рекомендуется из-за риска возникновения серотонинового синдрома.

серотониновый синдром

Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама со средствами серотонинергической действия, такими как суматриптан или другие триптаны, трамадол и триптофан.

Сообщалось о развитии серотонинового синдрома редко у больных, принимавших СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, имеющими серотонинергической действие. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может означать развитие этого состояния. В таком случае СИОЗС и серотонинергической средство нужно срочно отменить и начать симптоматическое лечение.

Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.

симптомы отмены

Симптомы отмены при окончании лечения, особенно резком, являются распространенными. В исследованиях негативные реакции во время прекращения лечения возникали примерно у 25% пациентов, которых лечили есциталопрамом, и у 15% пациентов, принимавших плацебо.

Риск синдрома отмены может зависеть от нескольких факторов, в т. Ч. Длительность и доза темп снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (в том. Ч. Парестезии, ощущение удара током), расстройства сна (в том. Ч. Бессонницы, яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и / или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются самыми частыми реакциями. Обычно эти симптомы являются легкими или средними по тяжести и проходят в течение 2 недель, однако могут быть более длительными (2-3 месяца или дольше) у некоторых пациентов. Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения есциталопрамом путем снижения дозы в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от состояния пациента.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Хотя эсциталопрам не влияет на интеллектуальное или психомоторное функционирование, любой психоактивное средство может нарушать навыки или способность здравомыслящего мышления. Следует предупредить пациентов о потенциальном риске воздействия на управление автотранспортом или другими механизмами.

Побочные эффекты

Побочные реакции чаще всего наблюдаются в течение первого или второго недели лечения и обычно их частота и интенсивность постепенно уменьшаются при дальнейшем лечении.

Читайте также:  Причины заболевания раком легких

Побочные реакции, известные для препаратов класса СИОЗС и эсциталопрама, которые наблюдались в ходе плацебо-контролируемых исследований и во время медицинского применения, представленные по системам органов и частоте в следующей таблице. Частота определяется как: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до

Lundbeck [Х. Лундбек]

Lundbeck [Х. Лундбек]

Lundbeck [Х. Лундбек]

Инструкция по применению

Немного фактов

Ципралекс – лекарственное средство, относящееся к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, из числа антидепрессантов. Препараты этого типа направлены на борьбу с симптомами депрессии, сопровождающейся поздней дискинезией, то есть хореоподобными насильственными движениями мышц лица и рта. Применяются в тех случаях, когда расстройства нервной деятельности сопровождаются такими состояниями пациента как паника, тревога, различные фобии, неуравновешенность, мысли о суициде. В отличие от трициклических антидепрессантов, характеризуются меньшей степенью вероятности возникновения антихолинергических эффектов и понижения артериального давления. Седативное воздействие антидепрессантов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина также менее выражено в противовес другим типам антидепрессантов. Приводит к повышению концентрации серотонина, продлевает его воздействие на постсинаптические участки рецепторов.

Лекарственный эффект ципралекса достигается за счет входящего в его состав эсциталопрама, селективного ингибитора обратного захвата серотонина. По результатам клинических исследований, в 2009-м году эсциталопрам был признан одним из наиболее действенных антидепрессантов наряду с миртазапином, венлафаксином и сертралином. Также этот антидепрессант признан более высокоэффективным в сравнении с циталопрамом и флуоксетином.

Кроме ингибирования серотонина Ципралекс имеет ряд дополнительных фармакологических свойств, среди которых можно отметить такие как ингибирование обратного захвата норадреналина и дофамина, стимуляция воздействия на рецепторы серотонина. Эсциталопрам имеет более легкую степень переносимости, чем другие антидепрессанты типа селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Препарат был впервые применен в лечебной практике в 2002-м году, а на отечественном рынке широко применяется с 2003-го года. За это время эсциталопрам успел утвердиться в качестве эффективного и, в то же время, доступного лекарственного средства, что подтверждается его популярностью среди потребителей. На современном этапе, доступен в восьмидесяти семи странах мира и применялся более чем тремястами миллионами пациентов.

Лекарственное средство производится датской международной фармацевтической корпорацией H. Lundbeck A/S, основанной в 1915-м году в столице Дании Копенгагене. Компания известна своими исследованиями в области медицины, производством и продажей лекарств, применяемых в психотерапии, для лечения заболеваний центральной нервной системы: шизофрении, депрессии, болезни Паркинсона, эпилепсии и бессонницы. Представительства компании расположены в пятидесяти семи странах мира, в их число входит и Россия.

Лекарственная форма и фармакологические свойства

Продажа и производство ципралекса происходит в виде круглых таблеток белого цвета с черточкой посередине для перорального приема. Таблетки в пленочной оболочке упаковываются в блистеры, содержащие в себе по четырнадцать таблеток каждый. В одной упаковке с лекарственным средством находится один, два или четыре таких блистера. Одна пачка с ципралексом может содержать в себе четырнадцать, двадцать четыре или сорок восемь таблеток с активным веществом эсциталопрамом в составе. В комплекте к самому препарату в упаковке находится инструкция по применению, из которой можно почерпнуть полезную информацию о составе, рекомендациях к использованию, побочных эффектах, противопоказаниях к приему, режиме дозирования, свойствах, а также узнать о том, как хранить Ципралекс и сроки его годности.

Одна таблетка ципралекса содержит в себе концентрацию эсциталопрама в пять, десять или двадцать миллиграмм. Максимальной степени концентрации в крови эсциталопрам достигает уже через четыре часа после использования, его метаболизм осуществляется в печени, а выведение – через почки. Уровень связывания с белками плазмы достигает восьмидесяти процентов. Вспомогательными действующими составляющими ципралекса являются стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, а также тальк и диоксид титана. Комплексное действие этих компонентов и обеспечивает лечебный эффект.

Показания к применению

Ципралекс целесообразно применять при возникновении депрессивных расстройств различной степени тяжести, отягощенных такими симптомами и состояниями больного как приступы паники, агорафобия, обсессивно-компульсивный синдром, тревога, отказ от общения с людьми. Особенностью является тот факт, что лекарственное средство принимается в тех случаях, когда одновременно с депрессией, пациент страдает проявлениями поздней дискинезии – формой насильственных непроизвольных движений лица, проявляющихся на фоне длительного приема блокаторов дофаминовых рецепторов. Такими проявлениями чаще всего являются гиперкинез, миоклония, дистония, нервный тик и тремор.

Эсциталопрам может быть назначен как отдельно используемое средство, а в особых случаях, при депрессиях тяжелого характера, лечение которых затянулось, можно применять как составную часть комбинированной терапии, в сочетании с другими группами антидепрессантов (например, трициклическими).

Не стоит заниматься самолечением. Лекарственное средство должно назначаться специалистом, на основе проведенных обследований, полученных результатов анализов и с учетом состояния пациента. При тяжелых депрессивных расстройствах, следует немедленно вызвать скорую для оказания оперативной помощи пациенту и дальнейшей его госпитализации.

Способ применения и дозировка

Эсциталопрам рекомендуется использовать перорально, методом проглатывания таблетки с лекарственным веществом, без ее измельчения и пережевывания. Таблетка запивается водой и может применяться как до, так и после приема пищи. Рекомендованная начальная доза лекарства при депрессивных расстройствах установлена на уровне десяти миллиграмм эсциталопрама единоразово в сутки. Лечащий врач может принять решение об увеличении дозы до двадцати миллиграмм в день, если того требует ситуация. Первые признаки улучшения состояния пациента должны проявиться через две недели использования, в дальнейшем необходимо проводить поддерживающую терапию в течение полугода. В случае приступов паники дозировка устанавливается на уровне пяти миллиграмм в сутки с возможным повышением до десяти миллиграмм. Для пациентов с нарушениями функционирования почек и печени, а также пожилых людей, желательно принимать эсциталопрам в дозе пять миллиграмм в день. Не следует резко прекращать прием ципралекса, чтобы избежать возможного развития синдрома отмены.

Любые решения по корректировке доз ципралекса либо отмене лечения принимаются исключительно врачом.

Передозировка и побочные действия

Не следует нарушать установленную дозировку и превышать ее, чтобы избежать неприятных последствий для организма. Симптомами передозировки могут быть головокружение, нарушение режима сна, судороги, тремор, нарушение сердечных ритмов, тошнота, рвота, гипокалиемия. При проявлении симптомов передозировки следует принять активированный уголь, желательно провести процедуру промывания желудка, вызвать скорую помощь, если неприятные симптомы не проходят.

Побочными реакциями могут быть тошнота, рвота, нарушения функционирования органов желудочно-кишечного тракта, повышенная утомляемость и раздражительность, гипергидроз, понижение полового влечения, импотенция, миалгия, пониженное артериальное давление. Также возможны проявления аллергических реакций на компоненты лекарственного средства в виде зуда, сыпи, покраснений и ангионевротического отека. Возможен анафилактический шок.

Вышеперечисленные эффекты на практике проявляются в редких случаях. Любые из названных симптомов требуют лечения и помощи врача, если сразу не проходят.

Противопоказания к использованию

Ципралекс не рекомендуется применять при повышенной восприимчивости к компонентам, входящим в состав лекарства. Не назначать пациентам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста. Также запрещен одновременный прием с ингибиторами моноаминооксидазы.

С осторожностью принимать беременным и кормящим грудью, взвешивая все риски для плода. Влияет на скорость реакции, поэтому в период использования средства запрещено управлять автомобилем и другими транспортными средствами для того, чтобы избежать создания аварийных ситуаций на дороге и не причинить вреда себе и окружающим людям.

Взаимодействие с алкоголем и лекарственными средствами

Препарат не стоит использовать в комбинации с другими антидепрессантами типа селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, запрещено использование одномоментно с трамадолом, суматриптаном. При комбинированном использовании с литием и триптофаном усиливается действие эсциталопрама. Осторожно применять с лекарственными средствами, которые способствуют снижению порога судорожной готовности, так как одной из побочных реакций на эсциталопрам является судорожный симптом. Лекарства с содержанием зверобоя, при их комбинированном приеме с ципралексом усиливают вероятность проявления побочных реакций.

Не рекомендуется одновременный прием с этанолом, так как алкоголь способствует снижению лечебной эффективности препарата.

Любые лекарственные взаимодействия и комбинированный прием осуществляются только под строгим контролем врача для недопущения угрозы здоровью пациента.

Аналоги

У ципралекса есть аналоги и заменители на фармацевтическом рынке, представленные лекарственными средствами с содержанием эсциталопрама, а также антидепрессантами с другими лечебными составляющими. Среди них выделим такие лекарства как: Анксиозан, Депресан, Ленуксин, Медопрам, Ципрам, Эзопрекс, Клоксет, Люксотил, Пароксин, Рексетин, Залокс, Стимулотон и другие. Консультация врача поможет подобрать наиболее эффективные средство именно для вашего состояния и симптомов болезни.

Условия продажи и хранения

Отпускается только при наличии у пациента рецепта врача. Хранить фармацевтическое средство необходимо в месте, с ограниченным для детей доступом, температура в котором не превышает 25-ти градусов по Цельсию. Срок хранения – 3 года. Не рекомендовано использовать после того как истек указанный на упаковке срок годности.

Ссылка на основную публикацию
Циклоферон схема приема для детей при орви
Циклоферон — сильнодействующий препарат для лечения и профилактики вирусных заболеваний. Неосторожность в его приеме грозит последствиями. Далее о том, как...
Цефазолин в таблетках инструкция по применению аналоги
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют • Не принимайте препарат, если • Особые указания и меры предосторожности...
Цефазолин ветеринарный
Протоколы анестезии. Клинические случаи Автор (ы): А.Н. МАЛЬЦЕВА, врач анестезиолог-реаниматолог, руководитель отделения анестезии, реанимации и интенсивной терапии ветеринарной клиники «Белый...
Циклоферон укол болезненный
Циклоферон уколы являются иммуностимулятором системного действия. Препарат влияет на выработку и распределение интерферона в организма. Лекарственное средство часто используется при...
Adblock detector